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藥物結構與藥物代謝
1、【最佳選擇題】醚類藥物在體內(nèi)主要發(fā)生( )。
A. 還原代謝
B. 水解代謝
C. 脫烴基代謝
D. 羥基化代謝
E. 甲基化代謝
參考答案:C
參考解析:本題考查醚類藥物的代謝。醚類藥物在肝臟微粒體混合功能酶的催化下,進行氧化O-脫烷基化反應,生成醇或酚,以及羰基化合物。
2、【最佳選擇題】谷胱甘肽是內(nèi)源性的小分子化合物,在體內(nèi)參與多種藥物或毒物及其代謝產(chǎn)物的結合代謝,起到解毒作用。關于谷胱甘肽結構和性質(zhì)的說法,錯說的是( )。
A. 為三肽化合物
B. 結構中含有巰基
C. 具有親電性質(zhì)
D. 可清除有害的親電物質(zhì)
E. 具有氧化還原性質(zhì)
參考答案:C
參考解析:本題考點是谷胱甘肽結構和性質(zhì),具有一定難度。但可通過邏輯分析選出正確答案。仔細看C和D選項互相矛盾,C說具有親電性質(zhì);D說可清除有害的親電物質(zhì),表明它不親電。究竟哪個對?顯然D對,C錯。善用邏輯分析和排除法。
材料題 根據(jù)以下材料,回答3-4題
A.本身有活性,代謝后失活
B.本身有活性,代謝物活性增強
C.本身有活性,代謝物活性降低
D.本身無活性,代謝后產(chǎn)生活性
E.本身及代謝物均無活性
3、【配伍選擇題】苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英,代謝特點是( )。
參考答案:A
參考解析:本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強,抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強,起效快,作用強,作用時間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。
4、【配伍選擇題】硫噴妥在體內(nèi)代謝生成戊巴比妥,代謝特點是( )。
參考答案:C
參考解析:本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性,羥基化后極性增大,對中樞的滲透作用降低,代謝失活。②保泰松本身有活性,羥基化后酸性增強,抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強,起效快,作用強,作用時間短,脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低,活性減弱。④舒林酸本身無活性,發(fā)生還原反應生成硫醚,產(chǎn)生活性,但氧化代謝物砜類化合物則無活性。
5、【多項選擇題】下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應,屬于第Ⅰ相反應的有()( )。
A. 苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B. 對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙;畻钏
C. 卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物
D. 地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
E. 硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥
參考答案:ACDE
解析:第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化,也稱為藥物的官能團化反應,是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應,在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團,如羥基、羧基、巰基、氨基等。故本題為ACDE。
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