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1、
普萘洛爾是β受體阻斷劑,有關(guān)其結(jié)構(gòu)、藥理作用等的描述,錯(cuò)誤的是:
A、屬于苯乙醇胺類藥物
B、具有手性中心,藥用外消旋體
C、親脂性較大,有一定中樞副作用
D、對(duì)β1和β2受體都有作用,可引起支氣管痙攣和哮喘的副作用
E、R-異構(gòu)體活性弱,S-異構(gòu)體活性強(qiáng),在體內(nèi)R-異構(gòu)體可競(jìng)爭(zhēng)性取代S-異構(gòu)體,導(dǎo)致后者血漿蛋白結(jié)合率下降
答案:A
解析:普萘洛爾屬于芳氧丙醇胺類藥物,連有羥基的碳原子為手性中心,左右旋體的藥效不同,S-左旋體活性強(qiáng),R-右旋體活性弱,但R-右旋體可以與S-左旋體競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白,導(dǎo)致S-左旋體的游離型藥物濃度增加,藥效和毒性增大。普萘洛爾是非選擇性β受體阻斷劑,阻斷氣管上β2受體可導(dǎo)致哮喘。
2、關(guān)于非無(wú)菌液體制劑特點(diǎn)的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是:
A、分散度大,吸收慢
B、給藥途徑大,可內(nèi)服也可外用
C、易引起藥物的化學(xué)降解
D、攜帶、運(yùn)輸不方便
E、易霉變,常需加入防腐劑
答案:A
解析:液體制劑的優(yōu)點(diǎn):①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,分散程度高,吸收快,作用較迅速;②給藥途徑廣泛,可以內(nèi)服、外用;③易于分劑量,使用方便,尤其適用于嬰幼兒和老年患者;④藥物分散于溶劑中,能減少某些藥物的刺激性。
液體制劑的缺點(diǎn):①藥物分散度較大,易引起藥物的化學(xué)降解,從而導(dǎo)致失效;②液體制劑體積較大,攜帶運(yùn)輸不方便;③非均相液體制劑的藥物分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問(wèn)題;④水性液體制劑容易霉變,需加入防腐劑。
3、關(guān)于藥物吸收的說(shuō)法,正確的是:
A、食物可減少藥物的吸收,藥物均不能與食物同服
B、藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收,油/水分配系數(shù)小的藥物吸收較好
C、在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物,胃排空緩慢有利于其口服吸收
D、固體藥物粒子越大,溶出越快,吸收越好
E、臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過(guò)程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
答案:C
解析:對(duì)需在十二指腸通過(guò)載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動(dòng)吸收的藥物,如核黃素等,由于胃排空緩慢,核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過(guò)十二指腸,主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和,使吸收增多。
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