2023年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》備考練習(xí)題（4）

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　　1、苯巴比妥與避孕藥合用，使避孕藥效應(yīng)降低導(dǎo)致避孕失敗，屬于：

　　A.生理性拮抗

　　B.藥理性拮抗

　　C.生化性拮抗

　　D.增敏作用

　　E.化學(xué)性拮抗

　　答案：C

　　解析：生化性拮抗是指兩藥聯(lián)合用藥時(shí)一個(gè)藥物通過(guò)誘導(dǎo)生化反應(yīng)而使另外一個(gè)藥物的藥效降低。例如，苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，使避孕藥代謝加速,效應(yīng)降低，使避孕失敗。

　　共用材料選擇題，下附2道題

　　洛美沙星結(jié)構(gòu)如下 對(duì)該藥進(jìn)行人體生物利用度研究，采用靜脈注射與口服給藥方式，給藥劑量均為400mg，靜脈給藥和口服給藥的AUC分別為40(μg.h)/ml和36(μg.h)/ml。

　　1、洛美沙星是喹諾酮母核8位引入氟，構(gòu)效分析，8位引入氟后，使洛美沙星：

　　A、與靶酶DNA聚合酶作用強(qiáng)，抗菌活性減弱

　　B、藥物光毒性減少

　　C、口服利用度增加

　　D、消除半衰期3～4小時(shí)，需一日多次給藥

　　E、水溶性增加，更易制成注射液

　　答案：C

　　解析：本題考查的是合成抗菌藥中的喹諾酮類抗菌藥物。在喹諾酮類藥物的6位和8位同時(shí)引入兩個(gè)氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可達(dá)到95%～98%�？诜�迅速、完全且穩(wěn)定性強(qiáng)，口服后僅有5%的藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后代謝，60%～80%的藥物以原形從尿液中排除，但8位氟原子取代可增加其光毒性。鹽酸洛美沙星7位的取代基為體積較大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8h，可一天給藥一次。

　　2、根據(jù)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系。洛美沙星關(guān)鍵藥效基團(tuán)是：

　　A、1-乙基，3-羧基

　　B、3-羧基，4-羰基

　　C、3-羧基，6-氟

　　D、6-氟，7-甲基哌嗪

　　E、6，8-二氟代

　　答案：B

　　解析：本題考查的是合成抗菌藥中的喹諾酮類抗菌藥物。在喹諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥效團(tuán)是3位羧基和4位羰基，該藥效團(tuán)與DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ結(jié)合起至關(guān)重要作用。

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