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2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》練習(xí)題及答案(2)

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  1[.單選題]藥物與受體形成不可逆復(fù)合物的鍵合形式是

  A.疏水鍵和氫鍵

  B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物

  C.偶極相互作用力

  D.共價(jià)鍵

  E.范德華力和靜電引力

  [答案]D

  [解析]此題藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì),藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合,這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標(biāo)形成不可逆的共價(jià)鍵結(jié)合,這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下,藥物與作用靶標(biāo)的結(jié)合是可逆的,主要的結(jié)合方式有:離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。

  2[.單選題]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,母核是吲哚環(huán)的是

  A.瑞舒伐他汀

  B.阿托伐他汀

  C.辛伐他汀

  D.洛伐他汀

  E.氟伐他汀

  [答案]E

  [解析]羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。

  3[.單選題]關(guān)于共價(jià)鍵下列說法正確的是

  A.鍵能較大,作用持久

  B.是一種可逆的結(jié)合形式

  C.包括離子鍵、氫鍵、范德華力

  D.與有機(jī)合成反應(yīng)完全不同

  E.含有季胺的藥物一般以共價(jià)鍵結(jié)合

  [答案]A

  [解析]共價(jià)鍵鍵合類型鍵能較大(鍵能150~1100kJ/mol),作用強(qiáng)而持久,除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外,很難斷裂。因此,以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。

  4[.單選題]關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)錯(cuò)誤的是

  A.一般是通過鍵合的形式結(jié)合

  B.有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩類

  C.共價(jià)鍵為不可逆的結(jié)合形式

  D.偶極-偶極、范德華力為可逆的結(jié)合形式

  E.離子鍵、氫鍵為不可逆的結(jié)合形式

  [答案]E

  [解析]藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時(shí),一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合,這種鍵合形式有.共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標(biāo)形成不可逆的共價(jià)鍵結(jié)合,這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下,藥物與作用靶標(biāo)的結(jié)合是可逆的,主要的結(jié)合方式有:離子鍵、氫鍵、離子偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。

  5[.單選題]下列不屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是

  A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合

  B.去甲腎上腺素與受體結(jié)合

  C.氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合

  D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象

  E.藥物分子中的烷基、苯基與靶點(diǎn)結(jié)合

  [答案]A

  [解析]B、C選項(xiàng)為離子鍵的結(jié)合形式,D為偶極-偶極和離子-偶極的相互作用,E為疏水性的相互作用。

  6[.單選題]如下藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)骨架的名稱為

  A.環(huán)己烷

  B.環(huán)丙二酰脲

  C.環(huán)戊烷

  D.萘

  E.呋喃

  [答案]B

  [解析]

  7[.單選題]下列不屬于母核和基團(tuán)的作用的是

  A.調(diào)節(jié)化合物的物理化性質(zhì)

  B.可調(diào)節(jié)藥物的副作用

  C.可調(diào)節(jié)藥物在體內(nèi)的代謝

  D.可調(diào)節(jié)與其他藥物的結(jié)合方式

  E.基團(tuán)對(duì)藥物的理化作用不大

  [答案]E

  [解析]母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的改變不僅可以直接影響其與藥物的結(jié)合作用,從而影響藥效動(dòng)力學(xué)或產(chǎn)生毒副作用;而且母核和各種基團(tuán)或結(jié)構(gòu)片段的結(jié)合和調(diào)整還會(huì)起到調(diào)節(jié)化合物理化性質(zhì)、生物藥劑學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)等作用。

  8[.單選題]下列說法不正確的是

  A.藥物一般以分子的形式吸收

  B.阿莫西林非生理?xiàng)l件下以離子形式存在

  C.水楊酸在胃中易吸收

  D.地西泮易在腸道中吸收

  E.胍乙定在胃中易吸收

  [答案]E

  [解析]強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶(Guanethidine)(HB,pK。8.3,11.9)在整個(gè)胃腸道中多是離子化的,以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物,消化道吸收很差。

  9[.單選題]酸性藥物在體液中的解離程度可用公式:來計(jì)算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下,其以分子形式存在的比例是

  A.30%

  B.40%

  C.50%

  D.75%

  E.90%

  [答案]C

  [解析]本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式:lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應(yīng)選C。

  10[.單選題]關(guān)于生物藥劑學(xué)分類說法不正確的是

  A.普萘洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度

  B.吡羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度

  C.高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子,在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

  D.呋塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

  E.阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率

  [答案]D

 

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