2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考前沖刺試題及答案(2)

　　二、配伍選擇題

　　[41～43]

　　【正確答案】C、E、B

　　【答案解析】常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素 C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素 E 等。

　　焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液;亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液;

　　硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液中可析出硫細顆粒沉淀，故只能用于堿性藥物溶液。

　　[44～47]

　　【正確答案】A、E、B、D

　　【答案解析】本題考查儲存條件的溫度和區(qū)別。陰涼處系指不超過 20℃;涼暗處系指避光并不超過 20℃;冷處系指 2～10℃;常溫系指 10～30℃。除另有規(guī)定外，貯藏項下未規(guī)定貯藏溫度的一般系指常溫。

　　[48～51]

　　48. 【正確答案】A

　　【答案解析】去甲腎上腺素結(jié)構(gòu)中的氨基在體內(nèi)質(zhì)子化成銨鹽后，與β2腎上腺素受體形成離子鍵作用。

　　49. 【正確答案】B

　　【答案解析】鎮(zhèn)痛藥美沙酮分子中的碳原子由于羰基極化作用形成偶極，與氨基氮原子的孤對電子形成離子-偶極作用，從而產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象，與阿片受體結(jié)合而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

　　50. 【正確答案】D

　　【答案解析】范德華力：一個原子的原子核對另一個原子的外層電子的吸引作用，其鍵能很弱(鍵能 0.05～40kJ/mol)，是所有鍵合作用中最弱的一種，但非常普遍。

　　51. 【正確答案】E

　　【答案解析】金屬絡合物還可用作金屬中毒時的解毒劑，如二巰基丙醇可作為銻、砷、汞的螯合解毒劑。

　　[52～55]

　　52.【正確答案】A

　　【答案解析】新生兒在使用氯霉素時，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成結(jié)合物而排出體外，導致藥物在體內(nèi)聚集，引起“灰嬰綜合征”。

　　53. 【正確答案】B

　　【答案解析】參與硫酸酯化結(jié)合過程的基團主要有羥基、胺基、羥胺基。在形成硫酸酯的結(jié)合反應中，只有酚羥基化合物和胺類化合物能生成穩(wěn)定的硫酸化結(jié)合產(chǎn)物。如支氣管擴張藥沙丁胺醇，結(jié)構(gòu)中有三個羥基，只有其中的酚羥基形成硫酸酯化結(jié)合物，而脂肪醇羥基硫酸酯化結(jié)合反應較低，且形成的硫酸酯易水解成為起始物。

　　54. 【正確答案】E

　　【答案解析】腎上腺素經(jīng)甲基化后生成 3-O-甲基腎上腺素。

　　55. 【正確答案】D

　　【答案解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結(jié)合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結(jié)合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。

　　[56～58]

　　【正確答案】C、A、B

　　【答案解析】酯和酰胺類藥物易發(fā)生水解;烯烴含有雙鍵結(jié)構(gòu)易被氧化;硝基類藥物易被還原成胺。

　　[59～61]

　　59.【正確答案】A

　　【答案解析】阿司匹林水解生成的水楊酸與三氯化鐵試液反應，呈紫堇色，是優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，同時還用于預防和治療心血管系統(tǒng)疾病。

　　60. 【正確答案】E

　　【答案解析】布洛芬 S-異構(gòu)體活性高于 R-異構(gòu)體。但布洛芬的 R-(-)-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為 S-(+)-異構(gòu)體，故使用不必拆分，目前臨床上使用消旋體。

　　61. 【正確答案】D

　　【答案解析】塞來昔布，分子中含有氨磺�；�，選擇性的 COX-2 抑制劑。能避免藥物對胃腸道的副作用，但可能會打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，會增加心血管事件的發(fā)生率。

　　[62～64]

　　62. 【正確答案】B

　　【答案解析】氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環(huán)代替洛伐他汀中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。

　　63. 【正確答案】A

　　【答案解析】辛伐他汀在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上多了一個甲基，使其親脂性略有提高，活性比洛伐他汀略高，也具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，也是屬于前藥在體內(nèi)水解為3,5-二羥基戊酸后起效。

　　64. 【正確答案】D

　　【答案解析】西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導致病人死亡的副作用而撤市。

　　[65～67]

　　【正確答案】A、B、E

　　【答案解析】胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂 IV 號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放。常有的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS，EudragitRL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。

　　[68～72]

　　68.【正確答案】D

　　【答案解析】溶出超限系指片劑在規(guī)定的時間內(nèi)未能溶解出規(guī)定的藥量。主要原因是：片劑不崩解，顆粒過硬，藥物的溶解度差等。

　　69. 【正確答案】E

　　【答案解析】含量不均勻主要原因是片重差異超限、藥物的混合度差、可溶性成分的遷移等。小劑量藥物更易出現(xiàn)含量不均勻的問題。

　　70. 【正確答案】C

　　【答案解析】崩解遲緩或崩解超限系指片劑崩解時間超過了藥典規(guī)定的崩解時限。影響崩解的主要原因是：①片劑的壓力過大，導致內(nèi)部空隙小，影響水分滲入;

　�、谠鏊苄晕锪匣蝠ず蟿┦蛊瑒┑慕Y(jié)合力過強;③崩解劑性能較差。

　　71. 【正確答案】B

　　【答案解析】片劑硬度不夠，稍加觸動即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏性力差，壓縮壓力不足等。

　　72. 【正確答案】A

　　【答案解析】產(chǎn)生裂片的處方因素有：①物料中細粉太多，壓縮時空氣不能及時排出，導致壓片后氣體膨脹而裂片;②物料的塑性較差，結(jié)合力弱。

　　[73～76]

　　【正確答案】C、D、E、A

　　【答案解析】本題考察液體制劑各種附加劑的用途注意區(qū)分，丙二醇常用作液體制劑的半極性溶劑。

　　[77～79]

　　77. 【正確答案】A

　　【答案解析】載藥量=[脂質(zhì)體中藥物量/(脂質(zhì)體中藥量+載體總量)]×100%。

　　78. 【正確答案】C

　　【答案解析】脂質(zhì)體化學穩(wěn)定性用磷脂氧化指數(shù)和磷脂量表示。

　　79. 【正確答案】B

　　【答案解析】脂質(zhì)體物理穩(wěn)定性主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。

　　[80～83]

　　【正確答案】A、C、D、B

　　【答案解析】制藥用水的原水通常為飲用水(天然水經(jīng)凈化處理所得的水)。除另有規(guī)定，可作為飲片的提取溶劑。

　　純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑，可作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗用水，口服、外用制劑配制用溶劑或稀釋劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的精洗。

　　滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得。不含任何添加劑。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑。滅菌注射用水灌裝規(guī)格應該適應臨床需要，避免大規(guī)格、多次使用造成的污染。

　　[84～87]

　　【正確答案】C、B、A、E

　　【答案解析】二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng);噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀釋出;吸入粉霧劑系指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑。

　　[88～89]

　　88. 【正確答案】B

　　【答案解析】血藥濃度用 C 表示，所以在選項 AB 中選擇，選項 A 含有靜滴速率常數(shù) k0，為單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度公式，選項 B 是單室模型靜脈注射給藥血藥濃度公式。

　　89. 【正確答案】D

　　【答案解析】Css是穩(wěn)態(tài)血藥濃度，AUC 是血藥濃度-時間曲線下面積，所以在選項 DE 中選擇，選項 E 中含有吸收系數(shù) F 為單室模型血管外給藥血藥濃度-時間曲線下面積公式，選項 D 是單室模型靜脈注射 AUC 公式。

　　[90～92]

　　90. 【正確答案】A

　　【答案解析】茶堿 5:00 給藥比 22:00 給藥 Cmax明顯升高。

　　91. 【正確答案】E

　　【答案解析】卡馬西平 22:00 時給藥比 8:00 時給藥 Cmax明顯升高。

　　92. 【正確答案】C

　　【答案解析】嗎啡 15:00 時給藥的鎮(zhèn)痛作用最弱，21:00 時給藥最強。

　　[93～95]

　　93. 【正確答案】A

　　【答案解析】膜結(jié)構(gòu)具有半透性，脂溶性藥物容易透過，脂溶性很小的藥物難以通過，小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收。

　　94. 【正確答案】D

　　【答案解析】膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對稱，膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面，有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層。

　　95. 【正確答案】B

　　【答案解析】膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴散運動和旋轉(zhuǎn)運動，脂質(zhì)雙分子層具有流動性。

　　[96～98]

　　96. 【正確答案】A

　　【答案解析】天然高分子囊材包括明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽和殼聚糖。

　　97. 【正確答案】B

　　【答案解析】半合成高分子囊材包括羧甲基纖維素鹽、醋酸纖維素酞酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素和羥丙甲纖維素。

　　98. 【正確答案】D

　　【答案解析】合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。非生物降解且不受pH 影響的囊材有聚酰胺、硅橡膠等。聚酯類是應用最廣的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　[99～100]

　　99. 【正確答案】A

　　【答案解析】香豆素類抗凝血藥可以抑制維生素 K 環(huán)氧還原酶，阻止維生素 K由環(huán)氧型向氫醌型轉(zhuǎn)變，從而影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

　　100. 【正確答案】D

　　【答案解析】凝血因子Ⅹa抑制藥能夠與游離的Ⅹa活性位點結(jié)合，阻斷其與底物的結(jié)合，而且也能夠滅活與血小板上的凝血酶原酶復合物結(jié)合的Ⅹa。

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