2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》練習題(4)

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　　A.增加藥物的水溶性，并增加解離度

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力

　　C.增強藥物的親水性，并增加其與受體的結合力

　　D.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E.影響藥物的電荷分布及作用時間

　　1[.單選題]藥物分子中引入羥基的作用是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　2[.單選題]藥物分子中引入酰胺基的作用是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　3[.單選題]藥物分子中引入鹵素的作用是

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　4[.單選題]藥物分子中引入磺酸基的作用是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結合，增強與受體的結合力，改變生物活性;藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結合力;鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結合，使生物活性發(fā)生變化;藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導致生物活性減弱，毒性降低;藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答5-6題。

　　A.弱酸性藥物

　　B.弱堿性藥物

　　C.強堿性藥物

　　D.兩性藥物

　　E.中性藥物

　　5[.單選題]在胃中易吸收的藥物是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，同時還可以計算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強堿性藥物在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　6[.單選題]在腸道易吸收的藥物是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物解離常數(shù)(pKa)、體液介質(zhì)pH與藥物在胃和腸道中的吸收關系。根據(jù)藥物的解離常數(shù)(pKa)可以決定藥物在胃和腸道中的吸收情況，同時還可以計算出藥物在胃液和腸液中離子型和分子型的比率。弱酸性藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物在胃中幾乎全部呈解離形式，很難吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強堿性藥物在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答1-4題

　　A.還原代謝

　　B.水解代謝

　　C.N-脫乙基代謝

　　D.S-氧化代謝

　　E.氧化脫鹵代謝

　　1[.單選題]美沙酮可發(fā)生

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因屬于酯類藥物，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選A。

　　2[.單選題]普魯卡因主要發(fā)生

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因屬于酯類藥物，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選B。

　　3[.單選題]利多卡因主要發(fā)生

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因屬于酯類藥物，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選C。

　　4[.單選題]氯霉素生成酰氯是發(fā)生

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉化反應的規(guī)律。根據(jù)化學結構美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因屬于酯類藥物，主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符，故本題答案應選E。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項，回答5-8題

　　A.N-去烷基再脫氨基

　　B.酚羥基的葡萄糖醛苷化

　　C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚

　　D.羥基化與N-去甲基化

　　E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解

　　5[.單選題]嗎啡的代謝為

　　[答案]B

　　[解析]此題考查與葡萄糖醛酸的結合反應。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基，分別和葡萄糖醛酸反應生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥，生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強的阿片受體激動藥。

　　6[.單選題]地西泮的代謝為

　　[答案]D

　　[解析]此題考查地西泮的代謝。烷基碳原子當和sp2碳原子相鄰時，如羰基的α-碳原子、芳環(huán)的芐位碳原子及雙鍵的α-碳原子，由于受到sp2碳原子的作用，使其活化反應性增強，在CYP450酶系的催化下，易發(fā)生氧化生成羥基化合物。處于羰基α位的碳原子易被氧化，如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(羥基安定)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。

　　7[.單選題]卡馬西平的代謝為

　　E

　　[答案]E

　　[解析]此題考查卡馬西平的代謝。例如抗驚厥藥物卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成10，11-環(huán)氧化物，這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分，是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會經(jīng)進一步代謝，被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S，11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外。

　　8[.單選題]舒林酸的代謝為

　　[答案]C

　　[解析]此題考查舒林酸的代謝。亞砜類藥物可能經(jīng)過氧化成砜或還原成硫醚。非甾體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物，體外無效進入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對胃腸道刺激的副作用。

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