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內(nèi)分泌疾病用藥
最佳選擇題
1[.單選題]天然存在的糖皮質(zhì)激素是()。
A.地塞米松
B.曲安奈德
C.氫化潑尼松
D.氫化可的松
E.倍他米松
[答案]D
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。人體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)生物合成的糖皮質(zhì)激素屬于天然來(lái)源，主要有可的松、氫化可的松，其他糖皮質(zhì)激素類藥物屬于人工合成品。
2[.單選題]將18位甲基延長(zhǎng)一個(gè)碳原子，右旋體無(wú)活性，藥用左旋體的孕激素類藥物是()。
A.炔諾酮
B.黃體酮
C.左炔諾孕酮
D.醋酸甲羥孕酮
E.醋酸甲地孕酮
[答案]C
[解析]本題考查的是孕激素類藥物。在炔諾酮的18位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮，活性比炔諾酮增強(qiáng)十倍以上，其右旋體是無(wú)效的，左旋體才具有活性，稱左炔諾孕酮。
3[.單選題]屬于非甾體雌激素類藥物，反式異構(gòu)體與雌激素受體親和力強(qiáng)，表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，臨床使用反式異構(gòu)體的藥物是()。
A.來(lái)曲唑
B.他莫昔芬
C.雷洛昔芬
D.黃體酮
E.己烯雌酚
[答案]E
[解析]本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構(gòu)體與雌二醇骨架不同，但兩個(gè)酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個(gè)羥基的距離近似(1.45nm)，表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，順式異構(gòu)體的二個(gè)羥基的距離為0.72nm，沒(méi)有雌激素的活性。
4[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，藥用Z型異構(gòu)體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。
A.福美司坦
B.阿那曲唑
C.雷洛昔芬
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
[答案]D
[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，但雷洛昔芬不存在順?lè)串悩?gòu)體，正確答案是他莫昔芬。
5[.單選題]屬于非甾體雌激素類藥物，反式異構(gòu)體與雌激素受體親和力強(qiáng)，表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，臨床使用反式異構(gòu)體的藥物是()。
A.來(lái)曲唑
B.他莫昔芬
C.雷洛昔芬
D.黃體酮
E.己烯雌酚
[答案]E
[解析]本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構(gòu)體與雌二醇骨架不同，但兩個(gè)酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個(gè)羥基的距離近似(1.45nm)，表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性，順式異構(gòu)體的二個(gè)羥基的距離為0.72nm，沒(méi)有雌激素的活性。
6[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，藥用Z型異構(gòu)體，用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。
A.福美司坦
B.阿那曲唑
C.雷洛昔芬
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
[答案]D
[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，但雷洛昔芬不存在順?lè)串悩?gòu)體，正確答案是他莫昔芬。
7[.單選題]在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是()。
A.維生素D3
B.維生素C
C.維生素A
D.維生素E
E.維生素B6
[答案]A
[解析]本題考查的是抗骨質(zhì)疏松藥。維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇25-(OH)D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇1α，25-(OH)2D3，才具有活性。
配伍選擇題
1【1~2題共享備選答案】
4[.共享答案題]
A.丙酸氟替卡松
B.醋酸氟輕松
C.曲安西龍
D.氫化可的松
E.可的松
1[1單選題]由于全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制，部分患者可出現(xiàn)庫(kù)欣綜合征、高血糖等，所以只能外用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應(yīng)多，臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應(yīng)明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應(yīng)。
2[1單選題]吸入給藥治療哮喘，可避免產(chǎn)生全身性作用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛，但全身不良反應(yīng)多，臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕松全身不良反應(yīng)明顯，只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘，水解后失活，可避免全身不良反應(yīng)。
【3~4題共享備選答案】
2[.共享答案題]
A.曲安奈德
B.苯丙酸諾龍
C.甲睪酮
D.炔諾酮
E.雌二醇
3[1單選題]結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有孕激素樣作用的藥物是()。
[答案]D
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。在對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造時(shí)，發(fā)現(xiàn)在其結(jié)構(gòu)中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素樣作用的炔諾酮，為可口服的孕激素。將睪酮19位甲基去除，得到苯丙酸諾龍，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。本題旨在提醒有些知識(shí)點(diǎn)可能會(huì)通過(guò)結(jié)構(gòu)式來(lái)考查，通過(guò)辨認(rèn)結(jié)構(gòu)尋找答案，有時(shí)會(huì)直接通過(guò)藥物名稱來(lái)考，需要熟記才可以解題。
4[1單選題]結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物，具有蛋白同化激素樣作用的藥物是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。在對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造時(shí)，發(fā)現(xiàn)在其結(jié)構(gòu)中引入17α-乙炔基，并去除19-甲基可得到具有孕激素樣作用的炔諾酮，為可口服的孕激素。將睪酮19位甲基去除，得到苯丙酸諾龍，可顯著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用。本題旨在提醒有些知識(shí)點(diǎn)可能會(huì)通過(guò)結(jié)構(gòu)式來(lái)考查，通過(guò)辨認(rèn)結(jié)構(gòu)尋找答案，有時(shí)會(huì)直接通過(guò)藥物名稱來(lái)考，需要熟記才可以解題。
【5~8題共享備選答案】
3[.共享答案題]
A.引入17α-乙炔基
B.引入17α-甲基
C.羥基成酯
D.去C19甲基
E.引入9α-F
5[1單選題]為實(shí)現(xiàn)睪酮的口服目的，藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內(nèi)注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質(zhì)激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。
6[1單選題]為實(shí)現(xiàn)雌二醇的口服目的，藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內(nèi)注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質(zhì)激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。
7[1單選題]為延長(zhǎng)甾體激素類藥物的作用時(shí)間，藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]C
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內(nèi)注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質(zhì)激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。
8[1單選題]為增強(qiáng)蛋白同化作用，降低雄性化作用，藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]D
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差，17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度，碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性，成為前藥，肌內(nèi)注射后緩慢吸收，并逐漸釋放出原型藥物，其中糖皮質(zhì)激素是將21位羥基成酯，孕激素是將17α位羥基成酯，雄激素是將17β位羥基成酯，雌激素是將17β羥基或3位羥基成酯。將雄激素的C19甲基去掉，可降低雄性化作用，提高蛋白同化作用。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]具有雌激素受體激動(dòng)作用的藥物有()。
A.尼爾雌醇
B.反式己烯雌酚
C.甲睪酮
D.曲安奈德
E.曲安西龍
[答案]AB
[解析]本題考查的是雌激素。尼爾雌醇屬于甾體類雌激素受體激動(dòng)劑，反式己烯雌酚屬于非甾體雌激素受體激動(dòng)劑。
2[.多選題]具有蛋白同化作用的藥物包括()。
A.甲睪酮
B.美雄酮
C.氯司替勃
D.司坦唑醇
E.醋酸氟地孕酮
[答案]ABCD
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。甲睪酮不屬于臨床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同化作用。此題的關(guān)鍵要看問(wèn)法，如果題干“屬于蛋白同化激素的藥物有哪些”，則答案不包括雄激素類藥物甲睪酮。
3[.多選題]屬于速效胰島素的藥物有()。
A.格魯辛胰島素
B.門(mén)冬胰島素
C.普通胰島素
D.甘精胰島素
E.賴脯胰島素
[答案]ABE
[解析]本題考查的是胰島素。速效胰島素有格魯辛胰島素、門(mén)冬胰島素、賴脯胰島素。短效胰島素有普通胰島素。長(zhǎng)效胰島素是甘精胰島素。
4[.多選題]屬于磺酰脲類的胰島素分泌促進(jìn)劑有()。
A.格列本脲
B.格列齊特
C.瑞格列奈
D.那格列奈
E.甲苯磺丁脲
[答案]ABE
[解析]本題考查的是降糖藥�；酋ｋ孱惤堤撬幍拿Q除甲苯磺丁脲外，其他藥名都為“格列XX”。
5[.多選題]對(duì)K+-ATP通道具有“快開(kāi)”和“快閉”作用，起效快，作用時(shí)間短，餐時(shí)胰島素迅速升高，餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥物有()。
A.米格列奈
B.格列美脲
C.瑞格列奈
D.那格列奈
E.吡格列酮
[答案]ACD
[解析]本題考查的是降糖藥。非磺酰脲類胰島素增敏劑被稱為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑，名字為“X格列奈”。
6[.多選題]屬于胰島素增敏劑的降血糖藥物有()。
A.二甲雙胍
B.格列齊特
C.羅格列酮
D.阿卡波糖
E.吡格列酮
[答案]ACE
[解析]本題考查的是降糖藥。胰島素增敏劑有2種，一種是雙胍類，如二甲雙胍，一種是噻唑烷二酮類，如羅格列酮、吡格列酮。
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