二、配伍選擇題
1、A.限制擴(kuò)散
B.主動轉(zhuǎn)運
C.易化擴(kuò)散
D.膜動轉(zhuǎn)運
E.溶解擴(kuò)散
<1> 、有載體的參加,有飽和現(xiàn)象,逆濃度梯度轉(zhuǎn)運,此種方式是
A B C D E
【正確答案】 B
<2> 、有載體的參加,有飽和現(xiàn)象,不消耗能量,此種方式是
A B C D E
【正確答案】 C
<3> 、細(xì)胞膜可以主動變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi),此種方式是
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 本題考查藥物擴(kuò)散的方式,限制擴(kuò)散屬于被動擴(kuò)散的一種途徑,其是細(xì)胞膜上有許多微孔,一般分子大小小于0.4nm,分子量小于100的物質(zhì)可以通過膜上的微孔吸收,水和許多水溶性的小分子物質(zhì)可由此擴(kuò)散通過。
主動轉(zhuǎn)運有如下特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量;③主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性;⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。促進(jìn)擴(kuò)散與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于:促進(jìn)擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運。膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用。攝取的藥物為溶解物或液體稱為胞飲。
2、A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
E.消除
<1> 、藥物以原形或代謝物的形式通過排泄器官排出體外的過程
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程
A B C D E
【正確答案】 A
<3> 、藥物在血液與組織間可逆性的轉(zhuǎn)運過程
A B C D E
【正確答案】 B
<4> 、藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 吸收是指藥物經(jīng)胃腸道進(jìn)入體循環(huán)的過程。藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程稱分布。藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。
3、A.半透性
B.流動性
C.飽和性
D.不對稱性
E.特異性
關(guān)于生物膜的特點
<1> 、脂溶性藥物容易透過,脂溶性很小的藥物難以通過,小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收,是指
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 膜結(jié)構(gòu)具有半透性,脂溶性藥物容易透過,脂溶性很小的藥物難以通過,小分子水溶性藥物可經(jīng)含水性小孔吸收
<2> 、膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂,膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面,有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層,是指
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 膜的蛋白質(zhì)、脂類及糖類分布不對稱,膜外層的蛋白質(zhì)和脂類大部分為糖蛋白和糖脂,膜中的蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層的表面,有的嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層。
<3> 、脂質(zhì)雙分子層具有
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 膜中蛋白質(zhì)也可發(fā)生側(cè)向擴(kuò)散運動和旋轉(zhuǎn)運動,脂質(zhì)雙分子層具有流動性。
4、A.濾過
B.簡單擴(kuò)散
C.胞飲
D.吞噬
E.胞吐
<1> 、水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 濾過:細(xì)胞膜上存在膜孔,大多數(shù)膜孔孔徑約0.4nm,腎小球與毛細(xì)血管內(nèi)皮的細(xì)胞膜孔徑較大。水溶性的小分子物質(zhì)依靠膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓通過孔道,如藥物通過腎小球膜的濾過過程。
<2> 、藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 簡單擴(kuò)散:生物膜為類脂雙分子層,脂溶性藥物可以溶于脂質(zhì)膜中,容易穿過細(xì)胞膜。對于弱酸或弱堿性藥物,這個過程是pH依賴性的。在體液pH下有部分藥物分子可解離成離子型,與非解離型的分子呈平衡狀態(tài)。未解離的分子型藥物脂溶性較大,易通過脂質(zhì)雙分子層;離子型藥物脂溶性小,不易透過生物膜。所以解離度小、脂溶性大的藥物易吸收。但脂溶性太強時,轉(zhuǎn)運亦會減少。藥物的擴(kuò)散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)的擴(kuò)散速度。
<3> 、細(xì)胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體
A B C D E
【正確答案】 C
<4> 、細(xì)胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取微;虼蠓肿游镔|(zhì)
A B C D E
【正確答案】 D
<5> 、大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細(xì)胞外
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 細(xì)胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲,攝取的是微;虼蠓肿游镔|(zhì)稱吞噬,大分子物質(zhì)從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細(xì)胞外稱為胞吐。
5、A.血腦屏障
B.首過效應(yīng)
C.腎小球過濾
D.胃排空與胃腸蠕動
E.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性
<1> 、影響藥物吸收的生理因素
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、影響藥物吸收的劑型因素
A B C D E
【正確答案】 E
<3> 、藥物的分布
A B C D E
【正確答案】 A
<4> 、藥物的代謝
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物;影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性;藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織中的過程;腦血管的脂質(zhì)屏障會阻擋水溶性藥物和極性藥物向腦組織分布;腦組織這種對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障;藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程,即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程;口服制劑在吸收過程和吸收后進(jìn)入肝轉(zhuǎn)運至體循環(huán)過程中,部分藥物被代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象,稱為首過效應(yīng)。
6、A.胃排空速率
B.腸肝循環(huán)
C.首過效應(yīng)
D.代謝
E.吸收
<1> 、從膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉(zhuǎn)運期間又重吸收返回門靜脈的現(xiàn)象
A B C D E
【正確答案】 B
<2> 、單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量
A B C D E
【正確答案】 A
<3> 、藥物從給藥部位向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運的過程
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查生物藥劑學(xué)的概念。單位時間內(nèi)胃內(nèi)容物的排出量稱為胃排空速率。胃排空速率為表觀一級速度過程。,腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉(zhuǎn)運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象。首過效應(yīng)是指在吸收過程中,藥物在消化道和肝臟中發(fā)生的生物轉(zhuǎn)化作用,使部分藥物被代謝,最終進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象。藥物代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程,即是在酶參與之下的生物轉(zhuǎn)化過程。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)人體循環(huán)的過程。故本組題答案應(yīng)為BAE。
7、A.水楊酸鹽
B.地西泮
C.紅霉素
D.胃蛋白酶
E.螺內(nèi)酯
<1> 、主要在胃吸收的藥物
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、主要在腸道吸收的藥物
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、在胃內(nèi)易破壞的藥物
A B C D E
【正確答案】 C
<4> 、作用點在胃的藥物
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 胃排空速率快對藥物吸收可能產(chǎn)生的影響:①主要在胃吸收的藥物吸收會減少,例如水楊酸鹽;②主要在腸道吸收的藥物吸收會加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃內(nèi)易破壞的藥物破壞減少,吸收增加,如紅霉素、左旋多巴;④作用點在胃的藥物,作用時間會縮短,療效可能下降,如氫氧化鋁凝膠、三硅酸鎂、胃蛋白酶、硫糖鋁等;⑤需要胃內(nèi)溶解的藥物和某些難以溶解的藥物吸收會減少,例如螺內(nèi)酯、氫氯噻嗪等。
8、A.靜脈注射
B.動脈內(nèi)注射
C.皮內(nèi)注射
D.肌內(nèi)注射
E.靜脈滴注
<1> 、注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)的是
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、注射吸收差,只適用于診斷與過敏性試驗的是
A B C D E
【正確答案】 C
<3> 、可使藥物靶向進(jìn)入特殊組織或器官的注射方式的是
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。
肌肉注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)。
皮內(nèi)注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。
動脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。
腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進(jìn)入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。
鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布。
9、A.靜脈注射給藥
B.肺部給藥
C.胃腸道給藥
D.口腔黏膜給藥
E.肌內(nèi)注射給藥
<1> 、多以氣霧劑給藥,吸收面積大,吸收迅速且可避免首過效應(yīng)的是
A B C D E
【正確答案】 B
<2> 、不存在吸收過程,可以認(rèn)為藥物全部被機體利用的是
A B C D E
【正確答案】 A
<3> 、藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán),一般吸收程度與靜注相當(dāng)?shù)氖?/P>
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 本組題考查不同給藥方式對吸收的影響。靜脈注射給藥是血管內(nèi)給藥,沒有吸收過程,可以認(rèn)為藥物全部被機體利用。肺部給藥迅速吸收,而且吸收后不受肝臟首過效應(yīng)影響,常以多以氣霧劑給藥。肌內(nèi)注射后藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)。脂溶性藥物可擴(kuò)散通過毛細(xì)血管內(nèi)皮吸收,水溶性藥物主要通過毛細(xì)血管壁上的細(xì)孔進(jìn)入血管。一般吸收程度與靜注相當(dāng),但少數(shù)藥物吸收不比口服好。
10、A.<2μm
B.2~3μm
C.2~10μm
D.>10μm
E.<10μm
肺部給藥時
<1> 、粒子沉積于氣管中
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、粒子可到達(dá)支氣管與細(xì)支氣管
A B C D E
【正確答案】 C
<3> 、粒子可到達(dá)肺泡
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 肺部給藥時,藥物粒子大小影響藥物到達(dá)的部位,大于10μm的粒子沉積于氣管中,2~10μm的粒子可到達(dá)支氣管與細(xì)支氣管,2~3μm的粒子可到達(dá)肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通過呼氣排出。
11、A.首過效應(yīng)
B.酶誘導(dǎo)作用
C.酶抑制作用
D.肝腸循環(huán)
E.漏槽狀態(tài)
<1> 、藥物或代謝產(chǎn)物隨膽汁排泄到十二指腸后,在小腸中又被吸收回門靜脈的現(xiàn)象稱為
A B C D E
【正確答案】 D
<2> 、從胃腸道吸收的藥物,經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟被代謝后,使進(jìn)入循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象稱為
A B C D E
【正確答案】 A
<3> 、藥物使自身或其他合用的藥物代謝加快的現(xiàn)象稱為
A B C D E
【正確答案】 B
<4> 、在受溶出速度限制的吸收過程中,溶解了的藥物立即被吸收的現(xiàn)象稱為
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查各個名稱的概念,注意掌握。
12、A.血腦屏障
B.腸肝循環(huán)
C.胎盤屏障
D.胃排空
E.肝提取率
<1> 、在母體和胎兒間的藥物交換發(fā)揮重要作用的是
A B C D E
【正確答案】 C
<2> 、膽汁中排出的藥物或代謝物在小腸轉(zhuǎn)運期間重新吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 胎盤屏障對母體和胎兒間的體內(nèi)物質(zhì)和藥物交換起十分重要的作用。在膽汁中排泄的藥物或代謝物,隨膽汁排到十二指腸后,在小腸中轉(zhuǎn)運期間又會被重新吸收而返回門靜脈,這種現(xiàn)象稱為腸肝循環(huán)。
13、A.蓄積
B.血漿蛋白結(jié)合率
C.血腦屏障
D.酶誘導(dǎo)
E.酶抑制
<1> 、某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝藥酶活性,增加自身或其他藥物的代謝速率的現(xiàn)象
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 某些化學(xué)物質(zhì)能提高肝藥酶活性,增加自身或其他藥物的代謝速率,此現(xiàn)象稱酶誘導(dǎo)。
<2> 、能抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率的現(xiàn)象
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 能抑制肝藥酶活性,減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。
<3> 、為保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng),使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 血液與腦組織之間存在屏障,腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。血腦屏障的作用在于保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng),使其具有穩(wěn)定的化學(xué)環(huán)境。
<4> 、與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 與蛋白質(zhì)結(jié)合的藥物和血漿中的全部藥物的比例,稱血漿蛋白結(jié)合率。
<5> 、藥物從組織進(jìn)入血液循環(huán)的速度比進(jìn)入該組織的速度慢,連續(xù)應(yīng)用該組織中的藥物濃度逐漸升高
A B C D E
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物分布是可逆的過程,當(dāng)藥物對某些組織有很強的親和性時,藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進(jìn)入該組織的速度慢,連續(xù)應(yīng)用時該組織中的藥物濃度逐漸升高,這種現(xiàn)象稱為蓄積。
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