>>> 2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》練習(xí)題匯總
試題
(一)
二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖：
1，4一二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必需藥效團(tuán)之一，二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的代謝酶通常為CYP3A4，影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物與藥物的相互作用，鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。
1. 本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí)，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體且手性異構(gòu)體的活性也有差異，其手性中心的碳原子編號(hào)是
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
2. 本類藥物通常以消旋體上市，但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市，且左旋體活性較優(yōu)，該藥物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
3. 本類藥物結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)Cl原子的藥物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
4. 西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平
A.代謝速度不變
B.代謝速度減慢
C.代謝速度加快
D.代謝速度先加快后減慢
E.代謝速度先減慢后加快
(二)
磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu)，不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強(qiáng)度及持續(xù)時(shí)間存在差別�；酋ｋ孱惢窘Y(jié)構(gòu)如下：
5. 其代謝產(chǎn)物仍有生物活性，腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖，尤其老年患者要慎用的藥物是
A.格列美脲
B.格列吡嗪
C.格列本脲
D.格列齊特
E.格列喹酮
6. 磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制為
A.促進(jìn)胰島素分泌
B.增加胰島素敏感性
C.抑制α-葡萄糖苷酶
D.抑制醛糖還原酶
E.減少葡萄糖的生成
7. 不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是
A.二甲雙胍
B.羅格列酮
C.阿卡波糖
D.那格列奈
E.胰島素
(三)
某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。
8. 治療該疾病的首選藥物是
A.順鉑
B.羥喜樹堿
C.紫杉醇
D.塞替派
E.環(huán)磷酰胺
9. 該首選藥物屬于
A.氮芥類抗腫瘤藥
B.乙撐亞胺類抗腫瘤藥
C.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑
D.金屬配合物抗腫瘤藥
E.葉酸拮抗劑
參考答案
1、【答案】C。解析：本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí)或2，6位取代基不同時(shí)，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體，其手性中心的碳原子編號(hào)是4位。
2、【答案】D。解析：氨氯地平3，5位兩個(gè)羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋體左氨氯地平活性強(qiáng)于外消旋體，臨床用外消旋體和左旋體。
3、【答案】C。解析：結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)Cl原子的藥物是非洛地平。
4、【答案】B。解析：西咪替丁為肝藥酶抑制劑，與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平代謝速度減慢。
5、【答案】C。解析：其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲，其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。
6、【答案】A。解析：磺酰脲類降糖藥的作用機(jī)制為促進(jìn)胰島素分泌。
7、【答案】D。解析：不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑那格列奈。
8、【答案】D。解析：塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。
9、【答案】B。解析：脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對(duì)乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替派。
10、【答案】E。解析：通過(guò)拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。
10. 該患者在治療過(guò)程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng)，那么可選用何種藥物止吐
A.奧美拉唑
B.硫糖鋁
C.阿司匹林
D.西咪替丁
E.昂丹司瓊
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