| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 3 頁(yè)：答案 |
11、下列有關(guān)手性藥物的描述不正確的是
A.甲氨蝶呤主要經(jīng)被動(dòng)擴(kuò)散而吸收，所以其L-和D-異構(gòu)體吸收的速率和數(shù)量是相同的。
B.血漿主要結(jié)合蛋白為白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要與酸性藥物結(jié)合，而后者主要與堿性藥物結(jié)合。
C.若手性藥物的手性中心距離代謝反應(yīng)位點(diǎn)較遠(yuǎn)，則代謝轉(zhuǎn)化的立體選擇性較低。
D.2-芳基丙酸類(lèi)非甾體抗炎藥S和R型異構(gòu)體對(duì)環(huán)氧合酶的體外抑制活性差別很大，但在體內(nèi)的活性差異卻很小。這是因?yàn)樵隗w內(nèi)發(fā)生了單向的手性代謝轉(zhuǎn)化，由低活性的R構(gòu)型轉(zhuǎn)變成S構(gòu)型。
12、新藥研發(fā)過(guò)程不包括下列
A.制定研究計(jì)劃，設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案并實(shí)施之，獲得NCE
B.臨床前研究，獲得IND
C.臨床試驗(yàn)(或臨床驗(yàn)證)，獲得NDA
D.上市后研究，臨床藥理和市場(chǎng)推廣
13、下列概念正確的是
A.先導(dǎo)化合物是具有某種生物活性的合成前體。
B.將兩個(gè)相同的或不同的先導(dǎo)物或藥物組合成新的分子，稱(chēng)作孿藥。
C.外圍電子數(shù)目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)，即為經(jīng)典生物電子等排體。
D.軟藥是指一類(lèi)本身有治療效用或生物活性的化學(xué)實(shí)體，當(dāng)在體內(nèi)起作用后，轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性的化合物。
14、有機(jī)膦殺蟲(chóng)劑中毒是由于
A.使乙酰膽堿酯酶老化 B.使乙酰膽堿水解
C.使乙酰膽堿磷�；� D.使乙酰膽堿酯酶磷�；�
15、溴丙胺太林不具有如下性質(zhì)或活性
A.治療胃腸道痙攣 B.治療胃及十二指潰瘍
C.抗N膽堿作用 D.抗M膽堿作用
16、可樂(lè)定
A.是α1受體激動(dòng)劑 B.是β1受體激動(dòng)劑
C.是β1受體拮抗劑 D.是降壓藥
17、Loratadine
A.不是H1受體拮抗劑 B.沒(méi)有選擇性阻斷外周組胺H1受體的作用
C.無(wú)鎮(zhèn)靜作用 D.具有乙二胺類(lèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征
18、Ketotifen Fumarate
A.是H2受體拮抗劑 B.具有氨基烷基醚類(lèi)的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征
C.是過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑 D.不是H1受體拮抗劑
19、(5α,17β)-17-甲基-2¢H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇
A.是雄激素 B.是抗雄激素
C.是同化激素 D.是孕激素
20、雷洛昔芬是
A.雌激素 B.SERMs C.H2受體拮抗劑 D.抗過(guò)敏藥
21、抗高血壓藥福辛普利(Fosinopril)前藥的特點(diǎn)是
A.膦酸化物 B.磷化物 C.增加水溶性 D.磷酸酯
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