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(1)阿苯噠唑灼燒后,產(chǎn)生氣體,可使醋酸鉛試液呈黑色,這是因?yàn)槠浣Y(jié)構(gòu)中 ( E )
(A)含雜環(huán) (B)含甲酯 (C)有丙基
(D)含苯環(huán) (E)含丙巰基
(2) 在下列喹諾酮類抗菌藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是 (D)
(A)巴羅沙星 (B)妥美沙星
(C)斯帕沙星 (D)培氟沙星 (E)左氟沙星
(3) 下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是 (B)
(A)N-1位若為脂肪烴基取代時(shí),以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
(B)2位上引入取代基后活性增加
(C)3位羧基和4位酮基時(shí)此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分
(D)在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少
(E)在7位上引入各種取代基均使活性增加,特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。
(4) 喹諾酮類抗菌藥的光毒性主要來源于幾位取代基 ( D )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(5) 喹諾酮類抗菌藥的中樞毒性主要來源于幾位取代基 ( )
(A)5位 (B)6位 (C)7位
(D)8位 (E)2位
(6) 諾氟沙星遇丙二酸及酸酐,加熱后顯 ( )
(A)白色 (B)黃色 (C)綠色
(D)藍(lán)色 (E)紅棕色
(7) 下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的是 ( B )
(A)在利福平的6,5,17和19位應(yīng)存在自由羥基
(B)利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
(C)在大環(huán)上的雙鍵被還原后,其活性降低
(D)將大環(huán)打開也將失去其抗菌活性
(E)在C-3上引進(jìn)不同取代基往往使抗菌活性增加
(8) 抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的 ( C )
(A)隨機(jī)篩選 (B)組合化學(xué)
(C)藥物合成中間體
(D)對天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造
(E)基于生物化學(xué)過程
(9) 在異煙肼分子內(nèi)含有一個(gè) ( A )
(A)吡啶環(huán) (B)吡喃環(huán) (C)呋喃環(huán)
(D)噻吩環(huán) (E)嘧啶環(huán)
(10)利福平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為 ( C )
(A)氨基糖苷 (B)異喹啉
(C)大環(huán)內(nèi)酰胺 (D)硝基呋喃 (E)咪唑
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