51.下列哪些基團可以與受體形成氫鍵( ABCD)。
A.氨基
B.羧基
C.羥基
D.羰基
E.鹵素
52.藥物的親脂性對藥效的影響( CD )。
A.降低親脂性,有利于吸收,活性增強
B.增強親水性,不利于吸收,活性下降
C.適度的親脂性有最佳活性
D.增強親脂性,一般可使作用時間延長
E.降低親脂性,可使藥物作用強度下降
53.影響藥效的立體因素有( ABCE )。
A.官能團間的距離
B.對映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.同系物
E.構(gòu)象異構(gòu)
54.藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有( ABCD )。
A.疏水鍵
B.氫鍵
C.離子偶極鍵
D.范德華引力
E.共價鍵
55.奧沙西泮是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,主要是在地西泮的結(jié)構(gòu)上發(fā)生了哪種代謝變化( C )。
A.1位去甲基
B.3位羥基化
C.1位去甲基,3位羥基化
D.1位去甲基,2位羥基化
E.3位和2位同時羥基化
56.含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝( B )。
A.還原代謝
B.氧化代謝
C.脫羥基代謝
D.開環(huán)代謝
E.水解代謝
57.關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一條是最準(zhǔn)確的( E )。
A.生成無活性的硫醚代謝物
B.生成有活性的硫醚代謝物
C.生成無活性的砜類代謝物
D.生成有活性的砜類代謝物
E.生成有活性的硫醚代謝物和無活性的砜類代謝物
58.氯霉素產(chǎn)生毒性的主要根源是用于其在體內(nèi)發(fā)生了哪種代謝( E )。
A.硝基還原為氨基
B.苯環(huán)上引入羥基
C.苯環(huán)上引入環(huán)氧
D.酰胺鍵發(fā)生水解
E.二氯乙酰側(cè)鏈氧化成酰氯
59.氯霉素產(chǎn)生毒性的主要原因是由于其( A )。
A.在體內(nèi)代謝生成有毒性的代謝產(chǎn)物
B.生物利用度低,臨床使用劑量大
C.能對體內(nèi)生物大分子進行烷基化
D.化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,帶入少量有毒性的雜質(zhì)
E.不易代謝,在體內(nèi)發(fā)生蓄積
60.含芳環(huán)藥物的氧化代謝產(chǎn)物主要是以下哪一種( B )。
A.環(huán)氧化合物
B.酚類化合物
C.二羥基化合物
D.羧酸類化合物
E.醛類化合物
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