2013年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》基礎(chǔ)習(xí)題(30)

　　二、多選題:

　　8、以下與鹽酸溴己新相符的是

　　A.化學(xué)名為4- [[(2-氨基-3，5-二溴苯基)甲基]氨基]環(huán)己醇鹽酸鹽

　　B.臨床用作鎮(zhèn)咳藥

　　C.化學(xué)名為N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺鹽酸鹽

　　D.在水中極微溶解

　　E.代謝物為氨溴索，具有同樣的活性

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：c, d, e

　　9、關(guān)于H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系正確的是

　　A結(jié)構(gòu)中包括堿性芳雜環(huán)

　　B易曲擾的鏈

　　C易曲擾鏈的長(zhǎng)度為組胺的3倍

　　D通常具有胍或脒基樣的1，3-脒系統(tǒng)的平面結(jié)構(gòu)

　　E若以呋喃代替咪唑環(huán)作用下降

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, d, e

　　10、抗?jié)�瘍藥雷尼替丁具有下列哪些性質(zhì)( ).

　　A.H2 受體拮抗劑

　　B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)

　　C.用于抗過敏性疾病

　　D. 為反式體 , 順式體無活性

　　E.本品為無活性的前藥 ,經(jīng)H+ 催化重排為活性物質(zhì)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, d

　　解　　析：雷尼替丁為組胺H2受體拮抗劑，主要用于治療十二指腸潰瘍，良性胃潰瘍等，化學(xué)結(jié)構(gòu)中主核為呋喃環(huán)，側(cè)鏈含有1，1-乙烯二胺部分，雙鍵有順反異構(gòu)體，本品為反式體 , 順式體無活性。

　　11、下面哪些性質(zhì)與奧美拉唑符合( ).

　　A. 為無活性的前藥 , 在體內(nèi)經(jīng)酸催化重排為活性物質(zhì)

　　B. 為兩性化合物 , 易溶于堿液 , 在強(qiáng)酸性水溶液中很快分解

　　C. 用于治療消化道潰瘍

　　D. 為 H2 受體拮抗劑

　　E. 分子中含有亞磺�；�和苯并咪唑的結(jié)構(gòu)

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：a, b, c, e

　　解　　析：奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)是由苯并咪唑環(huán)中間通過亞磺�；�甲基與吡啶環(huán)連接而成。所以具有酸堿性，易溶于堿液，在強(qiáng)酸性水溶液中很快分解。本品在體外無活性，進(jìn)入胃壁細(xì)胞后，在氫離子的催化下，發(fā)生重排呈活性形式，對(duì)酶產(chǎn)生抑制作用。所以本品為前體藥物。用于治療消化道潰瘍病。本品不是H2 受體拮抗劑，是質(zhì)子泵抑制劑。

　　12、下列結(jié)構(gòu)中屬于胃動(dòng)力藥的是

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b, c, d

　　13、法莫替丁含有哪些結(jié)構(gòu)

　　A咪唑環(huán)

　　B噻唑環(huán)

　　C胍基

　　D呋喃

　　E氨磺�；�

　　標(biāo)準(zhǔn)答案：b, c, e

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