二、多選題:
6、下列哪些與地西泮相符
A. 化學名為 5- 苯基 -3- 羥基 -7- 氯 -1,3- 二氫一 2H-1,4 一苯并二氮雜卓 -2- 酮
B. 化學結構中 7 位有吸電子基團氯原子取代
C. 遇酸易水解 , 水解在 1,2 位和 4,5 位開環(huán)
D. 體內代謝時 , 在胃酸中為 4,5 位開環(huán) , 進入堿性腸道又閉環(huán) , 不影響生物利用度
E. 與稀鹽酸煮沸 , 放冷 , 加亞硝酸鈉和堿性 β-萘酚試液 , 生成橙紅色沉淀
標準答案:b, c, d
解 析:化學名為 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮。與稀鹽酸煮沸,水解產物無芳伯氨基生成,故無重氮化、偶合反應。
7、以下哪些對苯二氮卓類敘述是正確的
A.作用中樞于苯二氮卓受體
B.主要用于失眠、抗焦慮、抗癲癇
C.結構中7位具有吸電子基取代活性較強
D.具有二苯并氮雜卓基本結構
E.結構中1,2位并合三唑環(huán),生物活性增強
標準答案:a, b, c, e
8、下列哪些與艾司唑侖相符
A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作
B.苯二氮卓類藥物,又名舒樂安定
C.乙內酰脲類
D.在母核1,4苯并二氮雜卓環(huán)的1,2位并入了三唑環(huán)
E.1,2位并入三唑環(huán),增強了藥物對代謝的穩(wěn)定性和藥物對受體的親和力
標準答案:a, b, d, e
9、以下哪些性質與苯巴比妥相符
A. 難溶于水
B.具有弱酸性 , 可與堿成鹽 , 成鹽后易溶于水
C. 苯巴比鈉水溶液穩(wěn)定
D. 苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 , 易被水解
E. 為環(huán)狀酰脲衍生物
標準答案:a, b, d, e
解 析:苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 , 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。
10、以下對苯妥英鈉描述正確的是
A.為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥
B.化學名為5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽
C.本品水溶液呈堿性反應
D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀
E.性質穩(wěn)定,并不易水解開環(huán)
標準答案:a, b, c, d
解 析:苯妥英鈉水溶液與堿加熱可水解開環(huán),最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。
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