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藥物官能團(tuán)對生物活性的影響有哪些?
藥物官能團(tuán)對生物活性的影響總結(jié)如下:
官能團(tuán) | 對生物活性影響 | 舉例 |
一般能使脂溶性加大,水溶性變差的基團(tuán) | ||
烴基(火字旁,火上澆油,脂溶性增加) | 改變?nèi)芙舛、解離度、分配系數(shù),位阻↑,穩(wěn)定性↑ | 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解離 |
鹵素(吸電子,脂溶性) | 影響電荷分布、脂溶性及作用時間 | 安定作用:氟奮乃靜>奮乃靜 |
巰基 | 形成氫鍵能力比羥基低,但脂溶性高,更易吸收 | 解毒藥:與重金屬形成不溶性硫醇鹽 |
醚和硫醚 | 醚類在脂-水交界處定向排布,易通過生物膜 | 硫醚類可氧化成亞砜或砜,極性↑(風(fēng)流黃:有硫,可成亞砜或砜,磺) |
酰胺 | 增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力 | 構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵 |
非季銨的胺類 | N上有未共用電子對,顯堿性,易與受體形成氫鍵 | 活性:伯胺>仲胺>叔胺(伯仲叔按年齡排序,大哥活性強(qiáng)) |
磺酸酯、羧酸酯 | 成酯,脂溶性↑,易吸收 | 酯類前藥:增加吸收,減少刺激 |
一般能使水溶性加大,脂溶性變差的基團(tuán) | ||
季銨(金戈鐵馬) | 季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子 | 作用強(qiáng),水溶性大,難透過生物膜,往往無中樞作用;但可穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁,如四代頭孢 |
羥基(脫胎于H2O,水溶性強(qiáng)) | 增強(qiáng)與受體結(jié)合力,水溶性↑,改變活性 | (1)脂肪鏈上:活性和毒性下降 (2)芳環(huán)上:酸性、活性和毒性增強(qiáng) (3)成酯/成醚:活性降低 |
磺酸、羧酸(酸可在堿性條件下成鹽,水溶性增強(qiáng)) | 引入磺酸基使水溶性和解離度↑,不易吸收,僅有磺酸基一般無活性; 引入羧酸水溶性解離度較磺酸小 |
磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收 |
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