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2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)(69)

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  組胺H1受體阻斷劑抗過敏藥

分類

考點(diǎn)

氨基醚類

代表藥

苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀、司他斯汀

苯海拉明

具有肝藥酶誘導(dǎo)作用,加速自身代謝,24小時(shí)內(nèi)幾乎全部排出

丙胺類

代表藥

氯苯那敏

氯苯那敏

臨床實(shí)用外消旋體馬來酸氯苯那敏

三環(huán)類

代表藥

異丙嗪、賽庚啶、酮替芬、氯雷他定

異丙嗪

最早發(fā)現(xiàn)的吩噻嗪結(jié)構(gòu)的三環(huán)類抗組胺藥

氯雷他定

氯雷他定可看成是在阿扎他啶的苯環(huán)上引入被原子,并將堿性氮甲基部分換以中性的氨甲酸乙酯得到;

地氯雷他定是氯雷他定的活性代謝產(chǎn)物

哌嗪類

代表藥

氯環(huán)利嗪、西替利嗪

西替利嗪

氯環(huán)利嗪分子中引入親水性基團(tuán)羧甲氧烷基,得到西替利嗪;

左旋體活性比右旋體活性更強(qiáng);

左西替利嗪對H1受體的親和力約為右旋體的30倍,是西替利嗪的2倍;

不易透過血-腦脊液屏障

哌啶類

代表藥

特非那定、非索非那定、依巴斯汀、卡瑞斯汀、阿司咪唑、諾阿司咪唑、咪唑斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、氮卓斯汀

非索非那定

是特非那定的活性代謝產(chǎn)物,含有羧基無中樞鎮(zhèn)靜作用,無心臟毒性

諾阿司咪唑

為阿司咪唑的活性代謝物,抗組胺作用比阿司咪唑強(qiáng)40倍,毒性低

 

 

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