2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識點(diǎn)(61)

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　　溶解度、分配系數(shù)對藥效的影響

　　1、溶解度

　　溶解度是制備藥物制劑是必須首先掌握的信息，是直接影響藥物在體內(nèi)吸收與生物利用度的重要參數(shù)。

　　藥物既要有親水性又要有親酯性，藥物具有水溶解性是藥物可以口服的前提，也是藥物穿透細(xì)胞膜和在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的必要條件，藥物要轉(zhuǎn)運(yùn)擴(kuò)散至血液或體液，需要溶解在水中，故要求藥物有一定的水溶性(又稱為親水性)，生物膜主要是由磷脂組成，又需要藥物具有一定的脂溶性(稱為親脂性)。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

　　2、脂水分配系數(shù)(P)

　　(1)定義為：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。

　　(2)吸收性與脂溶性呈近似于拋物線的變化規(guī)律

　　藥物脂溶性較低時，脂溶性變大，藥物吸收增強(qiáng)，脂溶性達(dá)到最大脂溶性后，再增加脂溶性，藥物吸收降低。

　　(3)藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對藥物脂水分配系數(shù)的影響

　�、偎�溶性基團(tuán)：羥(巰)基、羧基、磺酸基、氨基、季銨

　�、谥�溶性基團(tuán)：烴基、鹵素、酯鍵、硫原子、烷氧基(醚鍵)、硝基

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