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2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》復(fù)習(xí)知識點(43)

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  節(jié)血脂藥的分類

分類

藥物

考點

羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑

構(gòu)效關(guān)系

構(gòu)效基團(tuán):3,5-二羥基羧酸

此類藥物不良反應(yīng)

他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng),西立伐他汀導(dǎo)致“拜斯亭事件”,因此撤市

洛伐他汀

為天然他汀類藥物;

含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),是前體藥物;

有8個手性中心,改變構(gòu)型,活性降低;

可競爭性抑制HMG-CoA還原酶,顯著降低LDL水平,提高HDL水平

辛伐他汀

半合成的他汀類藥物;

含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),是前體藥物;

在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上多一個甲基,使親脂性略有提高,活性提高

普伐他汀

半合成的他汀類藥物;

洛伐他汀的內(nèi)酯環(huán)開環(huán),十氫萘環(huán)2位的甲基用羥基取代而得的藥物;

比洛伐他汀具有更大的親水性,減少了副作用

氟伐他汀

含有環(huán)B基本結(jié)構(gòu);

第一個通過全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),內(nèi)酯可開環(huán)與鈉成鹽得到氟伐他汀鈉

阿托伐他汀

全合成的他汀類藥物;

用吡咯環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),內(nèi)酯開環(huán);

通過抑制HMG-CoA還原酶降低了膽固醇的從頭合成,降低血液中低密度脂蛋白的量

瑞舒伐他汀

合成的他汀類藥物;

分子中的雙環(huán)部分改成了多取代的嘧啶環(huán)

 

 

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