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藥物的手性特征對作用的影響:
、賹τ钞悩(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度:普羅帕酮、氟卡尼;
、趯τ钞悩(gòu)體之間藥理活性相同,但強弱不同:如氯苯那敏、萘普生;
、蹖τ钞悩(gòu)體中一個有活性,一個沒有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸
、軐τ钞悩(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素
⑤對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧、奎尼丁。
、抟环N對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。
藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:
、俸辑h(huán)藥物---氧化代謝
、谙N和炔烴的藥物——氧化
、酆柡吞荚拥乃幬铩趸
④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基
、蒗ズ王0奉愃幬铩
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