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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識點:藥物的手性特征對作用的影響

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  藥物的手性特征對作用的影響:

 、賹τ钞悩(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度:普羅帕酮、氟卡尼;

 、趯τ钞悩(gòu)體之間藥理活性相同,但強弱不同:如氯苯那敏、萘普生;

 、蹖τ钞悩(gòu)體中一個有活性,一個沒有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

 、軐τ钞悩(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素

  ⑤對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧、奎尼丁。

 、抟环N對映體具有藥理活性,另一對映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

  藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:

 、俸辑h(huán)藥物---氧化代謝

 、谙N和炔烴的藥物——氧化

 、酆柡吞荚拥乃幬铩趸

  ④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

 、蒗ズ王0奉愃幬铩

 

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