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2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》考點:增加主藥溶解度的附加劑

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  增加主藥溶解度的方法有:

  ①采用混合溶劑或非水溶劑。

 、诩铀峄驂A,使難溶性藥物生成可溶性鹽。

  ③在主藥的分子結(jié)構(gòu)上引入親水基團(tuán)。

  ④加入增溶劑,如吐溫-80、膽汁等。但使用吐溫-80時,可能使含酸性的藥物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用減弱,應(yīng)予注意。

 、菁尤胫軇。

  常用的有:

  1、吐溫-80 :常用的增溶劑,常用量0.5%——1%。主要應(yīng)用于肌內(nèi)注射,有輕微的降壓與溶血作用,iv慎用。注意:鞣質(zhì)或酚性成分,溶液偏酸,加入吐溫-80會出現(xiàn)渾濁。含酚性成分,加入吐溫-80降低殺菌效果。吐溫-80滅菌過程中,會出現(xiàn)渾濁。用法:先將被增溶藥物與吐溫-80混勻,再溶解。

  2、膽汁膽酸類的鈉鹽,常用量0.5——1.0%。常用的有牛膽汁、豬膽汁、羊膽汁等,有雜質(zhì),需要加工處理。注意:藥液的pH,pH大于6.9,性質(zhì)穩(wěn)定。

  pH小于6.0,降低增溶效果,影響制劑的澄明度。

  3、甘油:是鞣質(zhì)與酚性成分良好的溶劑。用量一般為15%——20%。

  4、其他:助溶劑如:有機(jī)酸及其鈉鹽、酰胺與胺類。復(fù)合溶劑系統(tǒng)。

 

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