點(diǎn)擊查看:2021執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》各章知識(shí)點(diǎn)記憶口訣
第四章 口服制劑與臨床應(yīng)用
1.不適宜制成散劑的情況:散劑的分散度較大,對(duì)制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性等性質(zhì)影響較大,對(duì)光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。
【記憶口訣:濕熱刺激灰大】
注解:對(duì)光、濕、熱敏感的藥物以及揮發(fā)性藥物一般不宜制成散劑。
2.不適宜制備成膠囊的情況:藥物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳劑藥物、含揮發(fā)性/小分子物的液體藥物、風(fēng)化性藥物、強(qiáng)吸濕性的藥物、醛類藥物
【記憶口訣:風(fēng)濕犬,喝純水,小分子,易揮發(fā)】
注解:風(fēng)濕犬-風(fēng)化性藥物、強(qiáng)吸濕性的藥物、醛類藥物;喝純水-藥物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳劑藥物;小分子,易揮發(fā)-含揮發(fā)性/小分子物的液體藥物
3.顆粒劑粒度要求
粗顆粒(不過一號(hào)篩)+細(xì)顆粒(通過五號(hào)篩)≤15%
【記憶口訣:一五一五】
4.固體制劑水分要求
劑型 |
要求 | |
散劑 |
中藥 |
≤9.0% |
其他(干燥失重) |
≤2.0% | |
顆粒劑 |
中藥 |
≤8.0% |
其他(干燥失重) |
≤2.0% | |
硬膠囊劑 |
中藥 |
≤9.0% |
【記憶口訣:干燥失重都是2,中藥膠散全為9,顆粒水分變成8】
5.固體制劑的崩解時(shí)限
劑型 |
崩解時(shí)限 (min) | |
片劑 |
可溶片/分散片 |
3 |
舌下片/泡騰片 |
5 | |
普通片 |
15 | |
薄膜衣片 |
30 | |
腸衣片 |
60 | |
膠囊劑 |
硬膠囊 |
30 |
軟膠囊/腸溶膠囊/ 結(jié)腸腸溶膠囊 |
60 |
【記憶口訣:分手吃泡面,3、5分鐘就搞定;素顏一刻鐘,穿衣半小時(shí);入腸一小時(shí),溶散成碎!
注解:分手吃泡面,3、5分鐘就搞定-分散片、泡騰片崩解時(shí)限分別是3、5分鐘;素顏一刻鐘,穿衣半小時(shí)-普通片劑崩解時(shí)限15分鐘,薄膜衣片崩解時(shí)限30分鐘(糖衣片是60分鐘);入腸一小時(shí)-軟膠囊/腸溶膠囊/結(jié)腸腸溶膠囊1小時(shí)崩解。
6.口服固體制劑的常用輔料
用途 |
舉例 |
記憶技巧 |
稀釋劑/填充劑 |
淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素(MCC)、無機(jī)鹽類、甘露醇 |
填充吃飽靠淀粉,糖精乳鈣也得補(bǔ) |
黏合劑 |
淀粉漿、聚維酮、明膠、聚乙二醇、甲基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素 |
水醇潤(rùn)濕漿黏合,聚膠纖維少不了 |
崩解劑(緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不加) |
干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑(碳酸鹽/碳酸氫鹽+酸類) |
崩解破壞干淀粉,取代泡騰交聯(lián)聚 |
潤(rùn)滑劑 |
硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉 |
潤(rùn)滑得擦鎂粉油,皮衣大哥月月美 |
7.固體制劑釋放調(diào)節(jié)劑
類型 |
舉例 |
記憶技巧 |
骨架型 |
親水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障 不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠 生物溶蝕:動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯 |
親水骨架找纖維 縮寫找CPVP 卡在殼里海藻酸 膨脹凝膠是屏障 骨架不溶丙乙烯 乙基纖維硅橡膠 生物溶蝕脂肪油 硬要單身還打蠟 |
包衣膜型(膜控型) |
不溶:EC 腸溶: 丙烯酸樹脂L和S型 醋酸纖維素酞酸酯(CAP) 醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS) 羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP) |
不溶包衣找EC 腸溶材料酞酸酯 莫忘丙烯酸樹脂 尤其L和S |
8.薄膜包衣腸溶性包衣材料:蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)
【記憶口訣:腸子里有三條蟲子】
9.片劑制備過程中的常見問題及原因
問題 |
原因 |
裂片(裂開) |
細(xì)粉多空氣不能及時(shí)排出、塑性差結(jié)合力弱 |
松片(散碎) |
硬度不夠:黏性差、壓縮壓力不足 |
崩解遲緩 |
壓力大、黏性強(qiáng)、崩解劑性能差 |
溶出超限 |
不崩解、過顆粒硬、藥物溶解度差 |
含量不均勻 |
片重差異超限、藥物粉末混合不均勻、可溶性成分遷移 |
記憶口訣:裂片粉多塑性差
松片太軟不夠黏
崩解遲緩壓力大
黏性太強(qiáng)性能差
溶出超限不崩解
顆粒過硬溶解差
含量不均片重異
混合度差會(huì)遷移
10.表面活性劑的應(yīng)用
11.低分子溶液劑
分類 |
藥物 |
溶液劑 |
多不揮發(fā) |
芳香水劑 |
芳香揮發(fā)性藥物,多為揮發(fā)油:濃度很低 |
醑劑 |
芳香揮發(fā)性藥物:濃度5%-20% |
酊劑 |
劇毒藥:100ml→10g 其他:100ml→20g |
酏劑 |
藥物 |
糖漿劑 |
藥物 |
記憶口訣:芳香水劑濃度低
烈酒芳香成醑劑
獨(dú)一無二有酊劑
清淡香甜是酏劑
12.高分子溶液劑的性質(zhì)
荷電性、滲透壓、黏度、聚結(jié)特性、膠凝性
【記憶口訣:搞什么啊,和珅年年來攪局】
注解:搞-高分子溶液劑,和-荷電性,珅-滲透壓,年-黏度,攪-膠凝性,局-聚結(jié)特性
13.乳劑-固體粉末乳化劑
硅皂土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅,白陶土用于制備O/W型乳化劑
氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂用于制備W/O型乳化劑
【記憶口訣:美女淘貴水貨多、因美蓋新是由頭】
注解:美女-氫氧化鎂/鋁,淘-白陶土,貴-硅皂土,水-O/W型乳化劑
美-硬脂酸鎂,蓋新-氫氧化鈣/鋅,由-W/O型乳化劑
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