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藥物的跨膜轉(zhuǎn)運
途徑 |
方式 |
特點 |
轉(zhuǎn)運物質(zhì) |
被動轉(zhuǎn)運 |
濾過 |
(1)高→低,順濃度差 (2)不耗能 (3)不需要載體 |
水溶性小分子 |
簡單擴散 |
(1)絕大多數(shù)藥物 (2)速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)和藥物在膜內(nèi)的擴散速度 | ||
載體轉(zhuǎn)運 |
主動轉(zhuǎn)運 |
(1)低→高,逆濃度差 (2)耗能 (3)需要載體 (4)飽和性和競爭性 (5)受抑制劑的影響 (6)特異性 |
(1)一些生命必需物質(zhì)(如K+,Na+,I-,單糖,氨基酸,水溶性維生素)和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物 (2)結(jié)構(gòu)特異性:單糖,氨基酸 (3)部位特異性:膽酸和維生素B2(小腸上段)、維生素B12(回腸末端) |
易化擴散 |
(1)高→低,順濃度差 (2)不耗能 (3)需要載體 (4)飽和性和競爭性 |
(1)即中介轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速率大大超過被動擴散 (2)核苷類藥物 (3)單糖類和氨基酸等高極性物質(zhì),在小腸上皮細胞、脂肪細胞、血-腦屏障血液側(cè)的細胞膜中的轉(zhuǎn)運 | |
膜動轉(zhuǎn)運 |
胞飲/吞噬 |
生物膜主動變形,使物質(zhì)進出細胞內(nèi)外 |
(1)蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式 (2)外→內(nèi),液體為胞飲;固體為吞噬 (3)內(nèi)→外,胞吐 |
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