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藥物代謝反應(yīng)考點(diǎn)
藥物代謝是指藥物在肝臟中發(fā)生的一系列有序的化學(xué)變化。它也是藥物在體內(nèi)的活化或滅活的過(guò)程。有些藥物在體外無(wú)活性，需要經(jīng)肝臟代謝成有活性的形式，即為活化;而一些藥物本身有活性，在肝臟中會(huì)代謝成無(wú)活性的代謝物，即為藥物的滅活。根據(jù)藥物在肝臟代謝的方式可以將代謝分為I相代謝和II相代謝兩種。
I相代謝，即轉(zhuǎn)化反應(yīng)，是指藥物在肝臟中發(fā)生氧化、還原、水解、脫鹵素等化學(xué)變化，目的是使藥物的極性增加或者暴露出藥物的極性基團(tuán)。藥物的I相代謝并不是獨(dú)立的，一種藥物可能同時(shí)存在多種I相代謝類型，但其根本目的都是使藥物的極性增大，若藥物經(jīng)I相代謝后極性已經(jīng)足夠排出體外，則可以直接排泄。但是大部分藥物在體內(nèi)還需要進(jìn)行II相代謝后方可進(jìn)行排泄。
II相代謝，即結(jié)合反應(yīng)，是藥物與體內(nèi)的內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合，生成易于排出體外的形式或者是起到減毒等作用，使機(jī)體在更有序的條件下運(yùn)行。常見(jiàn)的II相代謝類型如下：
一、與葡萄糖醛酸結(jié)合
該反應(yīng)是體內(nèi)最常見(jiàn)的II相代謝反應(yīng)，通常是藥物結(jié)構(gòu)中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反應(yīng)。代謝產(chǎn)物無(wú)活性，易于排泄。例如嗎啡的3位具有酚羥基，可與葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物，該代謝物無(wú)活性，使口服嗎啡易于排出體外，生物利用度降低。
二、與谷胱甘肽結(jié)合
藥物與谷胱甘肽結(jié)合是因?yàn)楹笳叩慕Y(jié)構(gòu)中存在巰基基團(tuán)，巰基與藥物結(jié)合后可以降低藥物或代謝產(chǎn)物的毒性，例如抗腫瘤藥物白消安以及對(duì)乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌通過(guò)與谷胱甘肽結(jié)合起到減毒的作用。
三、乙�；磻�(yīng)
乙�；磻�(yīng)能將體內(nèi)的親水性氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺基團(tuán)，能夠使外源性物質(zhì)發(fā)生滅活反應(yīng)，例如抗結(jié)核藥物對(duì)氨基水楊酸乙�；笫Щ睿欣隗w內(nèi)維持正常的生理狀態(tài)。
四、甲基化反應(yīng)
發(fā)生甲基化反應(yīng)的通常是一些內(nèi)源性物質(zhì)，目的是降低這些物質(zhì)的活性。發(fā)生甲基化反應(yīng)的物質(zhì)具有結(jié)構(gòu)特異性，例如酚羥基的甲基化反應(yīng)主要是針對(duì)具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素等通過(guò)甲基化反應(yīng)，非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物一般不發(fā)生酚羥基的甲基化反應(yīng)。
此外，藥物也可以與硫酸或氨基酸結(jié)合后進(jìn)行排泄。代謝反應(yīng)類型很多，藥物在體內(nèi)通過(guò)不同的代謝反應(yīng)，使藥物的體內(nèi)過(guò)程更加順利的進(jìn)行。
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