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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》備考知識(shí)點(diǎn)(19)

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  緩釋與控釋制劑基本概念

  1.緩釋制劑系:指用藥后能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長(zhǎng)藥效目的的制劑。一般應(yīng)在規(guī)定的釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速釋放藥物,與相應(yīng)的普通制劑比較,給藥次數(shù)減少一半或有所減少。提供平穩(wěn)持久的血藥濃度,緩釋制劑藥物的釋放符合一級(jí)釋藥規(guī)律。

  2.控釋制劑系:指藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放藥物的制劑。一般在規(guī)定的介質(zhì)中,按要求恒速或接近恒速釋放藥物,與相應(yīng)的普通制劑比較,給藥次數(shù)減少一半或有所減少,使血藥濃度長(zhǎng)時(shí)間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。

  廣義地講控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時(shí)間。狹義的控釋制劑是指在預(yù)定時(shí)間內(nèi)以零級(jí)或近零級(jí)恒速釋藥的制劑。

  3.緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)

  (1)減少服藥次數(shù),使用方便,提高患者服藥的順應(yīng)性。

  (2)使血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用。

  (3)減少用藥總劑量,可用最小劑量達(dá)到最大藥效。

  潑尼氮芥臨床作用

  【藥理作用】本品為苯丁酸氮芥的強(qiáng)的松龍制劑,具有烷化劑與激素的雙重作用。因腫瘤組織中含有大量糖皮質(zhì)激素受體,故本品較苯丁酸氮芥更易與腫瘤組織結(jié)合。強(qiáng)的松龍能被慢性淋巴細(xì)胞白血病的細(xì)胞與淋巴瘤細(xì)胞選擇性地?cái)z取,可作為氮芥載體而將烷化劑帶入腫瘤細(xì)胞。本品對(duì)多種動(dòng)物腫瘤細(xì)胞有殺傷作用。

  【體內(nèi)過程】本品口服吸收后,迅速分解,其苯丁酸氮芥部分在體內(nèi)的排泄較強(qiáng)的松龍更慢更少,其半衰期較口服單純的苯丁酸氮芥明顯延長(zhǎng)。本品與阿霉素聯(lián)用可提高療效。

  【臨床應(yīng)用】

  (1)對(duì)乳腺癌療效較好。

  (2)對(duì)惡性淋巴瘤、慢性淋巴細(xì)胞白血病有效。

  (3)對(duì)急性粒細(xì)胞白血病、惡性黑色素瘤等亦有一定療效。

  【用法用量】口服:乳腺癌每次20mg/m2,每日2次,3周為1周期,總量為840mg;惡性淋巴瘤起始劑量為每日24mg,以后每周每日增加4mg;慢性淋巴細(xì)胞白血病起始劑量為每日8mg,遞增劑量同上。

  【不良反應(yīng)】

  (1)骨髓抑制:白細(xì)胞、血小板減少。

  (2)胃腸道反應(yīng):食欲下降,惡心,嘔吐。

  (3)其他反應(yīng):脫發(fā),粘膜炎。

  【注意事項(xiàng)】用藥過程中,應(yīng)定期檢查血像。

  【制劑規(guī)格】片劑:4mg/片,10mg/片。

 

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