2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥二》高頻考點(diǎn)（2）

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　　抗癲癇藥的作用機(jī)制

　　1.鈉通道阻滯

　　阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)放。

　　(1)二苯并氮類——卡馬西平、奧卡西平。

　　增強(qiáng)鈉通道的滅活效能，限制突觸后神經(jīng)元高頻動作電位的發(fā)散，以及通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位發(fā)散，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，從而調(diào)節(jié)神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生抗癲癇作用。

　　(2)乙內(nèi)酰胺類——苯妥英鈉

　　通過減少鈉離子內(nèi)流而穩(wěn)定神經(jīng)和心肌細(xì)胞膜，限制通道介導(dǎo)的發(fā)作性放電的擴(kuò)散。延長通道失活時間而減少鈉和鈣離子內(nèi)流，抑制神經(jīng)元持續(xù)性高頻發(fā)放，阻止異常放電向周圍的傳導(dǎo)。

　　(3)拉莫三嗪：為電壓敏感性鈉通道阻滯劑，通過減少鈉內(nèi)流而增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。

　　2.γ-氨基丁酸調(diào)節(jié)：丙戊酸鈉、苯巴比妥、苯二氮類和拉莫三嗪等。

　　3.鈣通道阻滯作用

　　(1)乙琥胺：減弱丘腦神經(jīng)元中的T型鈣電流，這種電流在膜電位變得更加超極化時會進(jìn)一步被減弱。乙琥胺可有效治療失神發(fā)作，但對全面強(qiáng)直-陣攣性癲癇發(fā)作或局灶性癲癇發(fā)作無效。

　　(2)加巴噴�。号c電壓依賴性鈣通道的α2-δ輔助亞基結(jié)合，可能抑制鈣離子內(nèi)流并減少神經(jīng)遞質(zhì)釋放。該藥作用的綜合效應(yīng)為抑制神經(jīng)元興奮性。

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