2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》考點精講(4)

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　　第四章　消化系統(tǒng)疾病用藥

　　第一節(jié)　抗酸劑與抑酸劑

　　第一亞類　抗酸劑

　　(1)吸收性抗酸劑：碳酸氫鈉。

　　(2)非吸收性抗酸劑：含難吸收的陽離子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收——鋁、鎂制劑，如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂。

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　直接中和胃酸，減少胃酸和胃蛋白酶對胃黏膜的侵蝕，并能形成保護膜，覆蓋于胃黏膜表面

　　——用于對癥治療，緩解反酸、胃痛等癥狀。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.碳酸氫鈉、碳酸鈣——釋放二氧化碳——呃逆、腹脹和噯氣，反跳性胃酸分泌增加。

　　2.氫氧化鎂——產(chǎn)生氯化鎂——引起腹瀉;腎功能不良者可引起血鎂過高。

　　3.鋁、鈣劑——便秘。

　　4.鋁離子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延遲和便秘——可被鎂離子對抗——鋁碳酸鎂。

　　二、用藥監(jiān)護

　　1.最佳服用時間：

　　胃不適癥狀出現(xiàn)，或?qū)⒁霈F(xiàn)時，如兩餐之間和睡眠前。

　　2.片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。

　　3.增加日服藥次數(shù)，一日4次或更多。

　　第二亞類　抑酸劑——質(zhì)子泵抑制劑

　　抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。

　　◆奧美拉唑

　　◆泮托拉唑

　　◆蘭索拉唑

　　◆雷貝拉唑

　　◆埃索美拉唑

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　PPI特異性地抑制H+，K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的活性，抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié)。抑酸作用強大。

　　并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療——TANG補充：三聯(lián)療法。

　　埃索美拉唑——奧美拉唑的異構(gòu)體，優(yōu)于奧美拉唑。

　　蘭索拉唑?qū)儆诘诙鶳PI。

　　泮托拉唑?qū)儆诘谌鶳PI。不受食物和其他抗菌藥影響，對胃壁細(xì)胞的選擇性更專一。

　　雷貝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更強大。高效、速效、安全�？褂拈T螺桿菌活性高。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　長期或高劑量使用PPI——可引起髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。

　　PPI極少發(fā)生耐藥現(xiàn)象，但停藥后引起的胃酸分泌反彈持續(xù)時間較長，可達(dá)2個月。

　　(三)禁忌證

　　嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期、嬰幼兒。

　　(四)藥物相互作用

　　抗血小板藥氯吡格雷可能引發(fā)胃灼熱和胃潰瘍，同時使用質(zhì)子泵抑制劑以防止或減輕相關(guān)癥狀。

　　奧美拉唑、蘭索拉唑會明顯降低氯吡格雷的療效。

　　【結(jié)論】使用氯吡格雷者，如須使用質(zhì)子泵抑制劑，應(yīng)考慮泮托拉唑或雷貝拉唑。

　　二、用藥監(jiān)護

　　1.常須制成腸溶制劑，至小腸內(nèi)溶解再吸收，以規(guī)避酸性的破壞作用。

　　2.服用時應(yīng)以整片(粒)吞服，不得咀嚼和壓碎(對比TANG：鋁碳酸鎂是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。

　　3.不宜再服用其他抗酸劑或抑酸劑。不建議大劑量長期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。

　　4.不需要多次給藥，一日1次或2次(前后對比TANG：鋁碳酸鎂一日4次)。

　　第三亞類　抑酸劑-組胺H2受體阻斷劑

　　可逆性競爭壁細(xì)胞基底膜上的H2受體，顯著抑制胃酸分泌。

　　◆西咪替丁

　　◆雷尼替丁

　　◆法莫替丁

　　◆尼扎替丁

　　◆羅沙替丁乙酸酯

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　抑制胃酸分泌(強度不如PPI)，尤其能抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌。

　　用于胃及十二指腸潰瘍、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性潰瘍并發(fā)出血，防治應(yīng)激性潰瘍。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.常見：頭暈、嗜睡。

　　2.長期用藥——胃內(nèi)細(xì)菌繁殖，誘發(fā)感染。

　　3.耐藥發(fā)生很快(不如PPI)。

　　4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性潰瘍、穿孔。

　　(三)禁忌證

　　1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁

　　(補充TANG——為什么?西咪替丁可導(dǎo)致急性胰腺炎)。

　　2.8歲以下兒童、苯丙酮尿癥者、急性間歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

　　二、用藥監(jiān)護

　　餐后服用比餐前效果為佳(對比：PPI餐前)，因為餐后胃排空延遲，有更多的緩沖作用;

　　鑒于相同的原因，不宜與促胃腸動力藥聯(lián)合應(yīng)用。

　　司機和高空作業(yè)者應(yīng)避免服用——幻覺、定向力障礙。

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