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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》考點(diǎn)精講(4)

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  第四章 消化系統(tǒng)疾病用藥

  第一節(jié) 抗酸劑與抑酸劑

  第一亞類 抗酸劑

  (1)吸收性抗酸劑:碳酸氫鈉。

  (2)非吸收性抗酸劑:含難吸收的陽離子,口服后只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收——鋁、鎂制劑,如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂。

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  直接中和胃酸,減少胃酸和胃蛋白酶對(duì)胃黏膜的侵蝕,并能形成保護(hù)膜,覆蓋于胃黏膜表面

  ——用于對(duì)癥治療,緩解反酸、胃痛等癥狀。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.碳酸氫鈉、碳酸鈣——釋放二氧化碳——呃逆、腹脹和噯氣,反跳性胃酸分泌增加。

  2.氫氧化鎂——產(chǎn)生氯化鎂——引起腹瀉;腎功能不良者可引起血鎂過高。

  3.鋁、鈣劑——便秘。

  4.鋁離子可松弛胃平滑肌,引起胃排空延遲和便秘——可被鎂離子對(duì)抗——鋁碳酸鎂。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  1.最佳服用時(shí)間:

  胃不適癥狀出現(xiàn),或?qū)⒁霈F(xiàn)時(shí),如兩餐之間和睡眠前。

  2.片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。

  3.增加日服藥次數(shù),一日4次或更多。

  第二亞類 抑酸劑——質(zhì)子泵抑制劑

  抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。

  ◆奧美拉唑

  ◆泮托拉唑

  ◆蘭索拉唑

  ◆雷貝拉唑

  ◆埃索美拉唑

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  PPI特異性地抑制H+,K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的活性,抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié)。抑酸作用強(qiáng)大。

  并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療——TANG補(bǔ)充:三聯(lián)療法。

  埃索美拉唑——奧美拉唑的異構(gòu)體,優(yōu)于奧美拉唑。

  蘭索拉唑?qū)儆诘诙鶳PI。

  泮托拉唑?qū)儆诘谌鶳PI。不受食物和其他抗菌藥影響,對(duì)胃壁細(xì)胞的選擇性更專一。

  雷貝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更強(qiáng)大。高效、速效、安全。抗幽門螺桿菌活性高。

  (二)典型不良反應(yīng)

  長期或高劑量使用PPI——可引起髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。

  PPI極少發(fā)生耐藥現(xiàn)象,但停藥后引起的胃酸分泌反彈持續(xù)時(shí)間較長,可達(dá)2個(gè)月。

  (三)禁忌證

  嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期、嬰幼兒。

  (四)藥物相互作用

  抗血小板藥氯吡格雷可能引發(fā)胃灼熱和胃潰瘍,同時(shí)使用質(zhì)子泵抑制劑以防止或減輕相關(guān)癥狀。

  奧美拉唑、蘭索拉唑會(huì)明顯降低氯吡格雷的療效。

  【結(jié)論】使用氯吡格雷者,如須使用質(zhì)子泵抑制劑,應(yīng)考慮泮托拉唑或雷貝拉唑。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  1.常須制成腸溶制劑,至小腸內(nèi)溶解再吸收,以規(guī)避酸性的破壞作用。

  2.服用時(shí)應(yīng)以整片(粒)吞服,不得咀嚼和壓碎(對(duì)比TANG:鋁碳酸鎂是嚼碎),并至少在餐前1h服用。

  3.不宜再服用其他抗酸劑或抑酸劑。不建議大劑量長期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。

  4.不需要多次給藥,一日1次或2次(前后對(duì)比TANG:鋁碳酸鎂一日4次)。

  第三亞類 抑酸劑-組胺H2受體阻斷劑

  可逆性競爭壁細(xì)胞基底膜上的H2受體,顯著抑制胃酸分泌。

  ◆西咪替丁

  ◆雷尼替丁

  ◆法莫替丁

  ◆尼扎替丁

  ◆羅沙替丁乙酸酯

  一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

  (一)作用特點(diǎn)

  抑制胃酸分泌(強(qiáng)度不如PPI),尤其能抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌。

  用于胃及十二指腸潰瘍、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性潰瘍并發(fā)出血,防治應(yīng)激性潰瘍。

  (二)典型不良反應(yīng)

  1.常見:頭暈、嗜睡。

  2.長期用藥——胃內(nèi)細(xì)菌繁殖,誘發(fā)感染。

  3.耐藥發(fā)生很快(不如PPI)。

  4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性潰瘍、穿孔。

  (三)禁忌證

  1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁

  (補(bǔ)充TANG——為什么?西咪替丁可導(dǎo)致急性胰腺炎)。

  2.8歲以下兒童、苯丙酮尿癥者、急性間歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。

  二、用藥監(jiān)護(hù)

  餐后服用比餐前效果為佳(對(duì)比:PPI餐前),因?yàn)椴秃笪概趴昭舆t,有更多的緩沖作用;

  鑒于相同的原因,不宜與促胃腸動(dòng)力藥聯(lián)合應(yīng)用。

  司機(jī)和高空作業(yè)者應(yīng)避免服用——幻覺、定向力障礙。

 

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