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2019年執(zhí)業(yè)藥師《臨床藥物治療學》復習知識點(17)

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  抗微生物藥抑制蛋白質合成

  細菌蛋白質合成包括:起始、肽鏈延長和終止3個階段,在胞漿內通過核糖體循環(huán)完成,抑制蛋白質合成的藥物,分別作用于蛋白質合成的不同階段,發(fā)揮抗菌作用。

  1.起始階段:氨基糖苷類阻止30s亞基和70s始動復合物的形成;

  2.肽鏈延長階段:四環(huán)素類與30s亞基結合,阻止氨基酰tRNA與其A位結合,肽鏈形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基轉移酶;大環(huán)內酯類抑制移位酶,從而阻止肽鏈的延長;

  3.終止階段:氨基糖苷類阻止了終止因子與A位結合,使肽鏈不能從核糖體釋放出來,使核糖體循環(huán)受阻,而發(fā)揮殺菌作用。

  氯霉素藥物代謝

  藥物進入機體后,發(fā)生化學結構的改變稱其為生物轉化或轉化(bio-transformation),形成新的物質稱為代謝產物。

  藥物在體內發(fā)生轉化的器官主要是肝臟,腸、腎、肺和腦也是藥物代謝部位。​

  1.藥物代謝的意義 藥物經過轉化以后,其藥理活性發(fā)生改變,大多數(shù)藥物經代謝后失去活性(減弱或消失),稱為滅活(inactivation);

  2.藥物代謝酶藥物在體內的轉化是在酶的催化下進行,這些催化藥物轉化的酶,統(tǒng)稱為藥物代謝酶(drug metabolism enzymes),簡稱藥酶。

  單胺氧化酶抑制劑:

  單胺氧化酶抑制劑 (MAOIs)是一類抑制單胺氧化酶作用的化學物質。該類藥品在抑郁癥的治療中已有很長的一段歷史,相比其他抗抑郁藥,該藥對非典型抑郁障礙的治療特別有效。此外,MAOIs也被用于帕金森氏病和一些其他疾病的治療。MAOIs的研究表明,許多關于該類藥品因飲食不當造成的副作用屬于誤報,該類藥品的效用已被證明,但在醫(yī)藥界仍常被誤解以至未能得到良好使用。

 

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