>>> 2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)筆記匯總
強(qiáng)心苷類構(gòu)效關(guān)系
強(qiáng)心苷是一類具有正性肌力作用的苷類化合物,分為兩級(jí)。植物中的是天然的一級(jí)苷,如毛花苷丙(西地蘭),我國(guó)含強(qiáng)心苷的植物資源豐富,8個(gè)科30余種植物分布在全國(guó)各地,如夾竹桃科的夾竹桃、羅布麻等。提取過程中經(jīng)水解得到的是二級(jí)苷,如地高辛、洋地黃苷、鈴蘭毒苷等。
強(qiáng)心苷由糖和苷元結(jié)合而成。苷元是由一個(gè)甾核和一個(gè)不飽和內(nèi)酯環(huán)結(jié)合而成,是藥物發(fā)揮正性肌力作用的基本結(jié)構(gòu)。糖的種類除葡萄糖外,都是稀有糖,如洋地黃毒糖,糖是正性肌力的輔助成分,能增加苷元的水溶性,延長(zhǎng)苷元的作用時(shí)間。糖的數(shù)量也影響苷元作用,一般三糖苷作用zui強(qiáng)。各種強(qiáng)心苷的作用性質(zhì)基本相同,只是化學(xué)結(jié)構(gòu)上某些取代基團(tuán)不同,故作用有強(qiáng)弱、快慢、久暫之分。作用強(qiáng)度與作用持續(xù)時(shí)間重要取決于經(jīng)過醚橋與甾核C3連接的1-4個(gè)分子的糖,如果改變糖的連接位置,則強(qiáng)心苷作用強(qiáng)度減弱,持續(xù)時(shí)間縮短。強(qiáng)心苷與腎上腺皮質(zhì)激素都有甾核,但它們的甾核結(jié)構(gòu)各異。強(qiáng)心苷甾核上有三個(gè)重要取代基,即強(qiáng)心苷發(fā)揮正性肌力作用所必須的結(jié)構(gòu):①C3位上的β羥基;②C14的β構(gòu)型的羥基且羥基的多少與藥物的極性有關(guān),③C17必須是不飽和的內(nèi)酯環(huán),如為飽和內(nèi)酯環(huán)或開環(huán)結(jié)構(gòu)則失去正性肌力作用。
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