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患者,男,60歲,因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛,醫(yī)生建議使用曲馬多。查詢曲馬多說明書和相關(guān)藥學(xué)資料:(+)-曲馬多主要抑制5-HT重攝取,同時為弱阿片μ受體激動劑,對μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800,其活性代謝產(chǎn)物對μ、δ,k受體親和力增強(qiáng),鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35;(-)-曲馬多是去甲腎上腺素重攝取抑制劑和腎上腺素α2受體激動劑;(±)-曲馬多鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補(bǔ)性作用。中國藥典規(guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度標(biāo)準(zhǔn):在1小時、2小時、4小時和8小時的溶出量分別為標(biāo)示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
鹽酸曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖:
每日一題
(單項(xiàng)選擇題)曲馬多在體內(nèi)的主要代謝途徑是( )。
A.O-脫甲基
B.甲基氧化成羥甲基
C.乙酰化
D.苯環(huán)羥基化
E.環(huán)己烷羥基化
【答案】A
【解析】
本題考查曲多馬的代謝途徑。曲多馬的代謝得到O-脫甲基曲馬多,活性↑。故本題選A。
【考點(diǎn)】
鎮(zhèn)痛藥
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