答案:
1、
【正確答案】:B
【答案解析】:鏈霉素和卡那霉素A用于抗結(jié)核作用,新霉素B用于局部用藥,慶大霉素則用于抗銅綠假單胞菌感染,卡那霉素B用于革蘭陰性菌和革蘭陽性菌感染。
2、
【正確答案】:E
【答案解析】:氯霉素有四個旋光異構(gòu)體,其中,只有1R,2R-或D(一)蘇阿糖型異構(gòu)體有活性,其水溶液在中性或者弱酸性(pH4.5~7.5)較穩(wěn)定,但在強酸性或者強堿性溶液中均不穩(wěn)定,都可以引起水解。
3、
【正確答案】:A
【答案解析】:頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物,在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基G位上是2-氨基噻唑基,抗菌活性高于第一、第二代頭孢,具有耐酶和廣譜的特點,結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性強。
4、
【正確答案】:A
【答案解析】:青霉素產(chǎn)生耐藥性的原因之一是細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶,使青霉素發(fā)生水解而失效,在改造過程中發(fā)現(xiàn)了具有較大位阻的耐酶青霉素,其中,異惡唑類青霉素不僅耐酶而且耐酸,苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素。
5、
【正確答案】:C
【答案解析】:影響細(xì)胞膜的滲透性為多黏菌素的抗菌機制,干擾核酸的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄是萘啶酸的作用機制,干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成為氨基苷類、四環(huán)素類和氯霉素類的作用機制,抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶的活性,阻止細(xì)胞壁的合成為β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機制。
6、
【正確答案】:D
【答案解析】:青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán),化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下,均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng),使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排,失去抗菌活性,而在堿性條件下會發(fā)生水解反應(yīng)生成青霉噻唑酸而失效。
7、
【正確答案】:D
【答案解析】:阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥,屬于抗代謝物類型,為前體藥物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用,并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。
8、
【正確答案】:C
【答案解析】:最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類,而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比較小,順鉑微溶于水,并且水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式,喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物,是從植物中直接提取出來的。
9、
【正確答案】:C
【答案解析】:烷化劑對增生較快的細(xì)胞也有抑制作用,所以稱為細(xì)胞毒類藥物,其作用機制為以共價鍵與DNA、RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合,使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,并抑制細(xì)胞分裂,從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。
10、
【正確答案】:C
【答案解析】:氨芐西林的水溶液不穩(wěn)定,一方面發(fā)生青霉素的各種分解反應(yīng);另一方面室溫放置生成無抗菌活性的聚合物。它具有α-氨基酸的性質(zhì),主要用于治療腸球菌、痢疾桿菌等引起的感染。
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