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黃連的成分藥理及應(yīng)用

　　【有效成分】

　　生物堿：小檗堿(黃連素)為主、黃連堿、掌葉防己堿(巴馬亭)、藥根堿、表小檗堿、甲基黃連堿、非洲防已堿、木蘭花堿等。

　　【藥理作用】

　　1.功效主治相關(guān)的藥理作用　 清熱燥濕、瀉火解毒

　　(l)抗病原體

　　黃連及小檗堿具有廣譜抗菌作用，對多種細(xì)菌、結(jié)核桿菌及真菌等有抑制或殺滅作用。低濃度抑菌，高濃度殺菌。

　　抗菌作用機制：①破壞細(xì)菌結(jié)構(gòu) ②抑制細(xì)菌糖代謝 黃連能抑制酵母菌及細(xì)菌糖代謝的中間環(huán)節(jié)丙酮酸的氧化脫羧過程。③抑制核酸、蛋白質(zhì)合成

　　(2)抗細(xì)菌毒素、抗腹瀉

　　黃連及小聚堿能提高機體對細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受能力。黃連能對抗大腸桿菌引起的腹瀉;小檗堿能對抗霍亂毒素引起的腹瀉，并減輕小腸絨毛的水腫、分泌亢進等炎癥反應(yīng)，降低死亡率。小檗堿對非感染性腹瀉也有對抗作用。

　　(3)抗炎、解熱 小檗堿對急慢性炎癥均有抑制作用。

　　黃連其他成分如藥根堿及黃連堿也有顯著的抗炎作用。小檗堿抗炎作用與其抑制炎癥過程的某些環(huán)節(jié)有關(guān)。

　　(4)鎮(zhèn)靜催眠 黃連具有中樞抑制作用。叔胺類比季銨類易透過血腦屏障，作用強。

　　(5)降血糖 黃連煎劑和小檗堿能降低正常或高血糖動物的血糖，并具有一定的量效關(guān)系。

　　降糖機制

　　小檗堿能降低肝臟和隔肌糖原含量，抑制丙氨酸為底物的糖原異生作用，升高血中乳酸含量。因此推測，小檗堿的降血糖作用是通過抑制肝臟的糖原異生和/或促進外周組織的葡萄糖酵解作用產(chǎn)生的。

　　(6)抗?jié)?/P>

　　黃連及小檗堿具有抗實驗性胃潰瘍作用。小檗堿抗?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌、抗幽門螺桿菌作用有關(guān)。

　　(7)抗腫瘤

　　2.其他藥理作用

　　(1)對心血管功能的影響

　　正性肌力作用

　　機制：其正性肌力作用的機理與增加心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度有關(guān)。值得注意的是，小檗堿用量過大反而抑制心肌收縮力。

　　負(fù)性頻率作用 對腎上腺素引起的心率加快有非競爭性拮抗作用。

　　抗心律失常

　　小檗堿具有顯著的抗心律失常作用，對多種原因誘發(fā)的實驗性心律失常有對抗作用。

　　小檗堿抗心律失常作用機制

　　與降低心肌自律性、延長動作電位時程及有效不應(yīng)期、消除折返沖動有關(guān)。

　　小檗堿能選擇性地對抗哇巴因誘發(fā)的動物室性心律失常，提示其抗心律失常作用可能與抑制心肌Na+內(nèi)流作用有關(guān)。

　　大劑量小檗堿顯示Ca2+通道阻滯作用。

　　降壓

　　小檗堿靜脈給藥，對麻醉犬和清醒大鼠均能產(chǎn)生明顯的降壓作用。降壓同時伴后負(fù)荷和心率下降，而左室心肌收縮力加強，說明心率減慢及外周阻力降低是小檗堿降壓作用的主要環(huán)節(jié)。同時提示小檗堿對α受體有競爭性拮抗作用。

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