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2021年初級藥師考試考點:糖皮質激素的構效關系

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  氫化可的松和可的松可進行下列改造:

  (1)引入雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風濕作用增強,如潑尼松和潑尼松龍。

  (2)鹵素的引入:9α、6α引入F原子,糖皮質激素活性增加,鹽皮質激素活性也大大增強。

  (3)引入羥基:16α引入羥基使鈉排泄,而不是鈉潴留,其糖皮質激素作用保留,鹽皮質激素作用明顯降低;將16α與17α-OH與丙酮縮合,作用更強,如曲安奈德。

  (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側鏈的降解,增加穩(wěn)定性,顯著降低鈉潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增強。

  (5)C21-OH酯化:增強穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑。

 

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