了解常用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥物的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。

　　抗喘藥

　　一、擬腎上腺素藥

　　[平喘作用機(jī)理]

　　(1)激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞camp↑→支氣管擴(kuò)張

　　(2)激動肥大細(xì)胞β受體→細(xì)胞內(nèi)camp↑→抑制其活性物質(zhì)釋放

　　(3)腎上腺素可激動支氣管平滑肌粘膜血管α受體→粘膜充血水腫↓

　　[常用藥]

　　1、非選擇性β受體興奮藥：腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素

　　2、選擇性β2受體興奮藥：沙丁胺醇(舒喘靈)、克侖特羅 擬腎上腺素藥抗喘作用比較 藥物應(yīng)用 平喘機(jī)制 作用 維持時間(h) 給藥途徑 主要不良反應(yīng) 腎上腺素 激動α、β1、β2受體 強(qiáng)，快 1～2 皮下、靜滴 心悸、升壓，哮喘急性發(fā)作肌顫、頭痛、不安 麻黃堿 促進(jìn)na釋放，激動α、β受體 較弱、緩 慢、持久 3～6肌內(nèi) 口服、皮下 失眠、心悸、輕癥和預(yù)防升壓、快速耐受，哮喘發(fā)作 異丙腎上腺素 激動β1、β2受體 強(qiáng)、快 1 舌下含片氣霧 心悸、肌顫，哮喘急性耐受性、過量室顫發(fā)作 沙丁胺醇 選擇性激動β2受體 強(qiáng)、持久 4～6 口服、吸入 手指震顫，哮喘急性發(fā)作 克侖特羅 選擇性激動β2受體 較沙丁胺醇強(qiáng)100倍 4～62～6 口服氣霧吸入 手指震顫，預(yù)防發(fā)作

　　二、茶堿類

　　氨茶堿(aminophylline)：

　　[作用和用途]

　　(1)平喘作用：抑制磷酸二酯酶→camp增多→平滑肌松弛，過敏介質(zhì)釋放減少。與β受體興奮藥有協(xié)同作用，且對后者無效者仍有效。肌注或靜滴可用于嚴(yán)重哮喘或持續(xù)狀態(tài)，口服用于輕癥或預(yù)防。

　　(2)強(qiáng)心和利尿作用：用于心性及腎性水腫[醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理]

　　[不良反應(yīng)]

　　(1)局部刺激：口服可引起胃腸反應(yīng);肌注時可致紅腫、疼痛。

　　(2)心律失常，血壓下降、驚厥：靜注快或劑量過大時易發(fā)生，小兒更易致驚厥。

　　膽茶堿、二羥丙茶堿(喘定)：與氨茶堿作用相似，但胃腸刺激性輕，其中喘定對心臟興奮性弱于氨茶堿。

　　三、抗膽堿藥：

　　通過選擇性地阻斷支氣管平滑肌上m受體而發(fā)揮平喘作用。

　　異丙阿托品：對心率及腺體分泌影響小于阿托品，無中樞作用，吸入時作用快而持久，強(qiáng)度不及擬腎上腺素藥，用于喘息型慢性支氣管炎和支氣管哮喘。

　　四、 抗過敏反應(yīng)藥：

　　色甘酸鈉：

　　[作用機(jī)制] 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，抑制肥大細(xì)胞脫顆粒從而抑制過敏活性物質(zhì)釋放。

　　[作用特點(diǎn)]

　　(1)起效慢，對已發(fā)作哮喘無效;

　　(2)口服難吸收，粉霧吸入給藥。

　　[應(yīng)用] 適用于預(yù)防外因性支氣管哮喘、過敏性鼻炎及食物過敏。

　　甲哌噻庚酮(酮替芬)：

　　可口服，抑制過敏介質(zhì)釋放和h1受體阻斷而抗喘，療效優(yōu)于色甘酸鈉。用于外因性哮喘，尤適于兒童。

　　五、腎上腺皮質(zhì)激素：

　　丙酸倍氯米松。其平喘作用強(qiáng)，主要通過抗過敏、抗炎、提高β受體反應(yīng)性等作用發(fā)揮療效，用于反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘和其持續(xù)狀態(tài)。全身用藥不良反應(yīng)多且重，故以氣霧吸入給藥為佳。全身用于的糖皮質(zhì)激素有強(qiáng)的松、地塞米松等。

　　鎮(zhèn)咳藥

　　根據(jù)作用環(huán)節(jié)不同，可分為中樞性及末梢性兩大類。

　　一、中樞性鎮(zhèn)咳藥 可待因(甲基嗎啡)

　　直接抑制咳嗽中樞，強(qiáng)度約為嗎啡的1/4.適用于劇烈無痰性干咳，對胸膜炎干咳伴胸痛尤為適宜，多痰者不易用。不良反應(yīng)：久用有耐受性和成癮性;過量可致煩躁不安和小兒驚厥。

　　維靜寧(咳必清)

　　選擇性抑制咳嗽中樞和呼吸感受器，故兼有中樞及外周鎮(zhèn)咳作用，作用弱于可待因，但無成癮性。用于上呼吸道炎癥所致干咳、陣咳。不良反應(yīng)有輕度阿托品樣反應(yīng)。

　　氯苯息定(咳平)

　　抑制咳嗽中樞和阻斷h1受體，兼有輕度緩解支氣管痙攣及粘膜充血，作用強(qiáng)于咳必清弱于可待因，用于上感所致咳嗽。

　　二、末梢性鎮(zhèn)咳藥：

　　苯佐那酯(退嗽露)

　　有局麻作用、抑制牽張感受器，而抑制咳嗽，適用于刺激性干咳或陣咳。

　　祛痰藥

　　一、痰液稀釋藥 氯化銨

　　[作用]

　　(1)口服刺激胃粘膜→輕度惡心→反射性使呼吸道粘液分泌↑

　　(2)部分從呼吸道排出→管腔內(nèi)高滲→帶出水分痰液變稀，炎癥刺激↓

　　[應(yīng)用]

　　(1)呼吸道炎癥初期及痰不易咳出的緊迫性咳嗽，常用復(fù)方

　　(2)糾正堿中毒

　　[不良反應(yīng)]

　　(1)大劑量能引起嘔吐;

　　(2)過量可致高氯性酸中毒。

　　愈創(chuàng)木酚甘油醚 作用同氯化銨但較強(qiáng)，用于慢性支氣管炎和支氣管擴(kuò)張癥 桔梗和遠(yuǎn)志反射性地使呼吸道分泌增加，用于上呼吸道感染的有痰咳嗽。

　　二、粘痰溶解藥

　　乙酰半胱氨酸(痰易凈，易咳凈)

　　含巰基(-sh)，能使痰中粘性成分二硫鍵(-s-s-)致鍵斷裂，粘痰溶解易排出。本品須采用霧化吸入或氣管滴入，用于大量粘痰阻塞氣管的危重病例或 痰稠不易咳出者。可致嗆咳，支氣管痙攣等，宜與異丙腎上腺素合用。能降低抗生素活性，不與青霉素，頭孢和四環(huán)素合用，也不與金屬和橡膠接觸。

　　鹽酸溴已故胺(必消痰)能裂解痰中粘多糖，用于粘痰不易咳出者。

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