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酮康唑
酮康唑(ketoconazole)是廣譜抗真菌藥。對(duì)念珠菌和表淺癬菌有強(qiáng)大抗菌力。口服易吸收,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)80%以上,不易透過血腦屏障,血漿 t1/2為7-8小時(shí)?诜委煻喾N淺部真菌病的療效至少相當(dāng)于或優(yōu)于灰黃霉素、兩性霉素B和咪康唑。
酮康唑在酸性溶液中溶解吸收,因此不能與抗酸藥、膽堿受體阻斷藥及H2受體阻斷藥同服,必要時(shí)至少相隔2小時(shí)。老年人胃酸缺乏,應(yīng)將藥片溶于4ml的稀鹽酸中服下。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),血清轉(zhuǎn)氨酶升同,偶有嚴(yán)重肝毒性及過敏反應(yīng)等。
苯丙哌林
苯丙哌林(benproperine)為非成癮性鎮(zhèn)咳藥。能抑制咳嗽中樞,也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起的肺-迷走神經(jīng)反射,且有平滑肌解痙作用。是中樞性和末梢性雙重作用的強(qiáng)效鎮(zhèn)咳藥,其鎮(zhèn)咳作用比可待因強(qiáng)。
口服后1~-20分生效,鎮(zhèn)咳作用維持4~7小時(shí),可用于各種原因引起的刺激性干咳。有輕度口干、頭暈、胃部燒灼感和皮疹等不良反應(yīng)。
口服給藥吸收
這是最常用的給藥方法。由于胃的吸收面積小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性環(huán)境中,弱酸性藥物在胃液中非離子型多可被吸收,弱堿性藥物則離子型多難吸收。
小腸是吸收的主要部位,由于小腸吸收面積大,并有血流量大、毛細(xì)血管壁的膜孔較大、蠕動(dòng)緩慢和pH偏中性的特點(diǎn),所以弱酸性和弱堿性藥物均易被吸收,但高度解離的藥物如季銨鹽類藥物難吸收。
由胃腸吸收的藥物,進(jìn)入門靜脈后都要經(jīng)過肝才能進(jìn)入人體循環(huán)。因此,有些口服的藥物在首次通過肝時(shí)即發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活,使進(jìn)入人體循環(huán)的藥量減少、藥效降低,這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。首過效應(yīng)較多的藥物不宜口服給藥。
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