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氨茶堿
該品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。
近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈,外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。
克侖特羅
【克侖特羅性狀】常用其鹽酸鹽,為白色或幾乎白色的結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味略苦。在水和乙醇中溶解,在氯仿或丙酮中微溶,在乙醚不溶。熔點(diǎn)172-176℃(分解)。
【克侖特羅藥理作用】為強(qiáng)效選擇性β2受體激動(dòng)劑,其松弛支氣管平滑肌作用強(qiáng)而持久,但對(duì)心血管系統(tǒng)影響較小。其支氣管擴(kuò)張作用約為沙丁胺醇的100倍,故用藥量極小。
【適應(yīng)癥】用于防治支氣管哮喘以及哮喘型慢性支氣管炎、肺氣腫等呼吸系統(tǒng)疾病所致的支氣管痙攣。
【用量用法】口服:每次20~40μg,1日3次。舌下含服:每次60~120μg;先舌下含服,待哮喘緩解后,將所余部分用溫開水送下。氣霧吸入:每次10~20μg,1日3次或4次。直腸給藥:每次60μg,1日2次,也可用于睡前給藥1次。
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