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纖維蛋白溶解藥
凝血中形成的纖維蛋白,可經(jīng)纖溶酶作用從精氨酸-賴氨酸鍵上分解成可溶性產(chǎn)物,使血栓溶解。纖維蛋白溶解藥(fibrinolytic drugs)激活纖溶酶而促進(jìn)纖溶,也稱溶栓藥(thrombolytic drugs),用于治療急性血栓栓塞性疾病。
對形成已久并已機(jī)化的血栓難以發(fā)揮作用。目前應(yīng)用的纖溶藥主要缺點(diǎn)是對纖維蛋白無特異性,誘發(fā)血栓溶解同時伴有嚴(yán)重出血。較新纖溶藥t-PA,scu-PA有一定程度的特異性,但人體應(yīng)用仍有出血并發(fā)癥,半衰期又短。
為加強(qiáng)特異性以減少出血并發(fā)癥,并延長半衰期,采用生物工程學(xué)方法研制開發(fā)高效而特異的新纖溶藥的工作正在進(jìn)行。
噻氯匹啶
噻氯匹啶(ticlopidine)為一強(qiáng)效血小板抑制劑,能抑制ADP、AA、膠原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集。
口服吸收良好,臨床應(yīng)用24~48小時出現(xiàn)作用,3~5天達(dá)高峰,t1/2為24~33小時。用于預(yù)防急性心肌再梗塞,一過性腦缺血及中風(fēng)和治療間歇性跛行,有穩(wěn)定型心絞痛等。
前列環(huán)素
前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)能激活腺苷環(huán)化酶而使cAMP濃度增高。
既能抑制多種誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集與分泌,又能擴(kuò)張血管,有抗血栓形成作用。PGI2極不穩(wěn)定,t1/2僅2~3分。
采用靜脈滴注,用于急性心肌梗塞,外周閉塞性血管疾病等。
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