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2016年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥師》精選復(fù)習(xí)筆記(2)

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  卡比多巴

  α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有兩種異構(gòu)體,其左旋體稱卡比多巴(carbidopa)是較強(qiáng)的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時(shí),僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時(shí)提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。

  這樣,既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要輔助藥。

  卡比多巴單獨(dú)應(yīng)用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1:10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,芐絲肼(benserazide)與卡比多巴有同樣的效應(yīng),它與左旋多巴按1:4制成的復(fù)方制劑稱美多巴(madopar),應(yīng)用于臨床。

  丙戊酸鈉

  丙戊酸鈉(sodiumvalproate)對(duì)各種類型的癲癇發(fā)作都有一定療效。對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺,但因丙戊酸鈉有肝毒性,臨床仍愿選用乙琥胺。

  對(duì)全身性肌強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作有效,但不及苯妥英鈉和卡馬西平。

  對(duì)非典型小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的療效近似卡馬西平。對(duì)其他藥物未能控制的頑固性癲癇有時(shí)可能奏效。

  丙戊酸鈉抗癲癇作用與抑制電壓敏感性Na+通道有關(guān),也有認(rèn)為它能抑制GABA代謝酶。使腦內(nèi)GABA積聚。

  乙琥胺

  乙琥胺(ethosuximide)只對(duì)失神小發(fā)作有效。其療效不及氯硝西泮,但副作用較少。至今仍是治療小發(fā)作的常用藥。對(duì)其他型癲癇無效。

  常見副作用有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振和惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性白細(xì)胞增多癥和粒細(xì)胞缺乏癥。嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血。

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