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　　筒箭毒堿應用

　　筒箭毒堿(d-tubocurarine)是從南美洲生產(chǎn)的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物堿，右旋體具藥理活性�？诜y吸收，靜脈注射后3～4分鐘即產(chǎn)生肌松作用，頭頸部小肌肉首先受累;然后波及四肢、軀干和頸部的其它肌肉;繼而因肋間肌松弛，出現(xiàn)腹式呼吸;如劑量過大，進而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡。由于筒箭毒堿的作用維持時間較短，如及時進行人工呼吸，可挽救生命。同時可用新斯的明解救。

　　因筒箭毒堿具有神經(jīng)節(jié)阻斷和促進組胺釋放等作用，故可使血壓短時下降、心跳減慢、支氣管痙攣和唾液分泌過多。禁用于重癥肌無力、支氣管哮喘和嚴重休克患者。

　　10歲以下兒童對此藥高敏反應較多，故不宜用于兒童。由于本藥來源有限，并有一定缺點，故已少用。國產(chǎn)的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)可供代用。

　　注射用冷凍干燥制品

　　1.特點

　　冷凍干燥是將需要干燥的藥物溶液預先凍結(jié)成固體，然后在低溫低壓條件下，從凍結(jié)狀態(tài)不經(jīng)過液態(tài)而直接升華除去水分的一種干燥方法。凡是對熱敏感在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可采用此法制備。

　　冷凍干燥的優(yōu)點是：

　�、倏杀苊馑幤芬蚋邿岫纸庾冑|(zhì)，如產(chǎn)品中的蛋白質(zhì)則不致變性;

　　②所得產(chǎn)品質(zhì)地疏松，加水后迅速溶解恢復藥液原有的特性;

　　③含水量低，一般在1～3%范圍內(nèi)，同時干燥在真空中進行，故不易氧化，有利于產(chǎn)品長期貯存;

　　④產(chǎn)品中的微粒物質(zhì)比用其它方法生產(chǎn)者少，因為污染機會相對減少;

　�、莓a(chǎn)品劑量準確，外觀優(yōu)良。例如溶劑不能隨意選擇，故要求制備某種特殊的晶型，實有困難。有時某些產(chǎn)品重新溶解時出現(xiàn)渾濁。

　　此外，本法需特殊設備，成本較高。

　　2.冷凍干燥原理

　　冷凍干燥可用純水在大氣壓力下的三相圖加以說明，如圖6-22.圖中OA線是冰水的平衡曲線，在此線上冰、水共存;OB線是水和水蒸氣的平衡曲線，在此線上水、氣共存;OC冰和水蒸氣的平衡曲線，在此曲線上冰、氣共存;O點是冰、水、氣的溫度三相平衡點，溫度為0.0098℃(圖上0.01℃)，壓力為610.38 Pa(4.58 mmHg)。

　　從圖可以看出當壓力低于是610.38 Pa時，不管溫度如何變化，只有水的固態(tài)或/和氣態(tài)存在，此時固相(冰)受熱時不經(jīng)過液相直接變?yōu)闅庀?而氣相遇冷時放熱直接變?yōu)楸�。根�?jù)平衡曲線OC，當壓力低于610.38 Pa時，對于冰，升高溫度或降低壓力都可打破氣固平衡，使整個系統(tǒng)朝著冰轉(zhuǎn)變?yōu)闅獾姆较蜻M行，冷凍干燥就是根據(jù)這個原理進行的。

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