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利多卡因
【利多卡因體內(nèi)過(guò)程】口服吸收良好，但肝首關(guān)消除明顯，僅1/3量進(jìn)入血液循環(huán)，且口服易致惡心嘔吐，因此常靜脈給藥。血漿蛋白結(jié)合率約70%，在體內(nèi)分布廣泛，表現(xiàn)分布容積為1L/kg，心肌中濃度為血藥濃度的3倍。在肝中經(jīng)脫乙基化而代謝。僅10%以原形經(jīng)腎排泄，t1/2 約2小時(shí)，作用時(shí)間較短，常用靜脈滴注法。
【臨床應(yīng)用】利多卡因是一窄譜抗心律失常藥，僅用于室性心律失常，特別適用于危急病例。治療急性心肌梗塞及強(qiáng)心甙所致的室性早搏，室性心動(dòng)過(guò)速及心室纖顫有效。也可用于心肌梗塞急性期以防止心室纖顫的發(fā)生。
普萘洛爾應(yīng)用
這類藥物適于治療與交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常。
1.室上性心律失常：包括心房顫動(dòng)、撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，此時(shí)常與強(qiáng)心甙合用以控制心室頻率，二者對(duì)房室結(jié)傳導(dǎo)有協(xié)同作用。也用于治療由焦慮或甲狀腺功能亢進(jìn)等引發(fā)的竇性心動(dòng)過(guò)速。
2.室性心律失常：對(duì)室性早搏有效，能改善癥狀。對(duì)由運(yùn)動(dòng)或情緒變動(dòng)所引發(fā)的室性心律失常效果良好。較大劑量(0.5-1.0g/日)對(duì)缺血性心臟病患者的室性心律失常也有效。
3.其他：對(duì)心臟具有相對(duì)選擇性或有膜穩(wěn)作用的β受體阻斷藥如醋丁洛爾(acebutolol)治療室性早搏，室性心動(dòng)速效果良好。
異丙腎上腺素體內(nèi)過(guò)程
異丙腎上腺素(isoprenaline)是人工合成品，化學(xué)結(jié)構(gòu)是去甲腎上腺素氨基上的一個(gè)氫原子被異丙基所取代。是經(jīng)典的β1，β2受體激動(dòng)劑。
【體內(nèi)過(guò)程】口服易在腸粘膜與硫酸結(jié)合而失效，氣霧劑吸入給藥，吸收較快。舌下含藥因能舒張局部血管，少量可從粘膜下的舌下靜脈叢迅速吸收。吸收后主要在肝及其它組織中被COMT所代謝。異丙腎上腺素較少被MAO代謝，也較少被去甲腎上腺素能神經(jīng)所攝取，因此其作用維持時(shí)間較腎上腺素略長(zhǎng)。
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