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頭孢拉定
頭孢拉定 (Cephradine, Velosef) 別名:先鋒霉素Ⅵ、頭孢菌素Ⅵ等。
本品為第一代半合成頭孢菌素,抗菌作用與頭孢氨芐相似。本品耐酸可以口服,吸收好,血藥濃度較高,特點(diǎn)是耐β內(nèi)酰胺酶,對(duì)耐藥性金葡菌及其它多種對(duì)廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用,主要以原形經(jīng)尿排泄,尿中濃度較高。
臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染,如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎,膀胱炎,耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。
制霉菌素
制霉菌素(nystatin)也屬多烯抗真菌藥,其體內(nèi)過(guò)程和抗菌作用與兩性霉素B基本相同,但毒性更大,不作注射用。
口服用于防治消化道念珠菌病,局部用藥對(duì)口腔、皮膚、陰道念珠菌病有效。較大劑量口服可致惡心、嘔吐、腹瀉。局部用藥刺激性小,個(gè)別陰道用藥可見(jiàn)白帶增多。
兩性霉素B抗菌作用
【抗菌作用】對(duì)多種深部真菌如新型隱球菌、白色念珠菌、皮炎芽生菌及組織胞漿菌等,有強(qiáng)大抑制作用,高濃度有殺菌作用。它能選擇性地與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合形成孔道,從而增加膜的通透性,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而致死。細(xì)菌的細(xì)胞膜不含固醇類(lèi)物質(zhì),故本品對(duì)細(xì)菌無(wú)效。
【體內(nèi)過(guò)程】口服、肌內(nèi)注射均難吸收,一次靜脈滴注,有效濃度可維持24小時(shí)以上。它不易透過(guò)血腦屏障,體內(nèi)消除緩慢,每日約2%~5%以原形從尿排出,停藥2周后仍可從尿中檢出。血漿t1/2約24小時(shí)。
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