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膽堿受體阻斷藥
膽堿受體阻斷藥可阻斷中樞膽堿受體,減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用。本類藥物曾是沿用已久的抗帕金森病藥,但自使用左旋多巴以來,它們已退居次要地位,其療效不如左旋多巴,F(xiàn)適用于①輕癥患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③與左旋多巴合用,可使50%患者癥狀得到進一步改善;④治療抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。傳統(tǒng)膽堿受體阻斷藥阿托品、東莨菪堿抗帕金森病有效,但因外周抗膽堿作用引起的副作用大,因此合成中樞性膽堿受體阻斷藥以供應用,常用者為苯海索。
苯海索(trihexyphenidyl)又稱安坦(artane),其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10~1/2.抗震顫療效好,但改善僵直及動作遲緩較差,對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。不良反應似阿托品,對心臟的影響比阿托品弱,故應用較安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
卡馬特靈(kemadrin)又稱開馬君,其藥理作用及應用與苯海索相似。
溴隱亭適應癥
主要用于治療:抗震顫麻痹,閉經(jīng)或溢乳,抑制生理性泌乳、催乳激素過高引起的經(jīng)前期綜合征,肢端肥大癥,女性不育癥和亨丁頓舞蹈病。 臨床用于治療帕金森病,治療與催乳素有關的生殖系統(tǒng)功能異常,如閉經(jīng)、溢乳癥、經(jīng)前綜合征、產(chǎn)褥期乳腺炎、纖維囊性乳腺瘤、男性陽痿或性欲減退。還可用于垂體腺瘤等。
卡比多巴
α-甲基多巴肼(α-methyldopahydrazine)有兩種異構(gòu)體,其左旋體稱卡比多巴(carbidopa)是較強的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時,僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。這樣,既能提高左旋多巴的療效,又能減輕其外周的副作用,所以是左旋多巴的重要輔助藥?ū榷喟蛦为殤没緹o藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1∶10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,芐絲肼(benserazide)與卡比多巴有同樣的效應,它與左旋多巴按1∶4制成的復方制劑稱美多巴(madopar),應用于臨床。
解熱鎮(zhèn)痛藥的類別
1、羧酸類:包括水楊酸類(如阿司匹林、三柳膽鎂、水楊酸鎂等),丙酸衍生物類(如芬必得、萘普生、萘丁美酮、酮洛芬、舒洛芬、非諾芬等)和芳基乙酸類(如吲哚美辛消炎痛、舒林酸、雙氯芬酸、托美汀等);
2、乙酰苯胺類:對乙酰氨基酚(撲熱息痛)等;
3、吡喹酮類:保泰松、安乃近等;
4、喜康類:炎痛喜康(吡羅昔康)、美洛昔康(莫比可)等;
5、選擇性COX-2抑制劑:美舒寧等;
6、其他:金諾芬等(瑞得)。
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