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水性凝膠基質-纖維素衍生物
纖維素經(jīng)衍生化后成為在水中可溶脹或溶解的膠性物。調節(jié)適宜的稠度可形成水溶性軟膏基質。此類基質有一定的粘度,隨著分子量,取代度和介質的不同而具不同的稠度。因此,取用量也應根據(jù)上述不同規(guī)格和具體條件來進行調整。常用的品種有甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉,兩者常用的濃度為2%~6%.前者緩緩溶于冷水,不溶于熱水,但濕潤、放置冷卻后可溶解,后者在任何溫度下均可溶解。1%的水溶液pH均在6~8.MC在pH2~12時均穩(wěn)定,而CMC-Na在低于pH5或高于pH10時粘度顯著降低。本類基質涂布于皮膚時有較強粘附性,較易失水,干燥而有不適感,常需加入約10%~15%的甘油調節(jié)。制成的基質中均需加入防腐劑,常用0.2%~0.5%的羥苯乙酯。在CMC-Na基質中不宜加硝(醋)酸苯汞或其他重金屬鹽作防腐劑。也不宜與陽離子型藥物配伍,否則會與CMC-Na形成不溶性沉淀物,從而影響防腐效果或藥效,對基質稠度也會有影響。
水性凝膠基質-卡波沫
水性凝膠基質大多在水中溶脹成水性凝膠而不溶解。本類基質一般易涂展和洗除,無油膩感,能吸收組織滲出液不妨礙皮膚正常功能。還由于粘滯度較小而利于藥物,特別是水溶性藥物的釋放。
本類基質缺點是潤滑作用較差,易失水和霉變,常需添加保濕劑和防腐劑,且量較其他基質大。
卡波沫:系丙烯酸與丙烯基蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物,商品名為卡波普,按粘度不同常分為934、940、941等規(guī)格,本品是一種引濕性很強的白色松散粉末。由于分子中存在大量的羧酸基團,與聚丙烯酸有非常類似的理化性質,可以在水中迅速溶脹,但不溶解。其分子結構中的羧酸基團使其水分散液呈酸性,1%水分散液的pH值約為3.11,粘性較低。當用堿中和時,隨大分子逐漸溶解,粘度也逐漸上升,在低濃度時形成澄明溶液,在濃度較大時形成半透明狀的凝膠。在pH6~11有最大的粘度和稠度,中和使用的堿以及卡波普的濃度不同,其溶液的粘度變化也有所區(qū)別。一般情況下,中和1g卡波普約消耗1.35g三乙醇胺或400mg氫氧化鈉,本品制成的基質無油膩感,涂用潤滑舒適,特別適宜于治療脂溢性皮膚病。與聚丙烯酸相似,鹽類電解質可使卡波普凝膠的粘性下降,堿土金屬離子以及陽離子聚合物等均可與之結合成不溶性鹽,強酸也可使卡波普失去粘性,在配伍時必須避免。
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