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不同給藥途徑的體內(nèi)吸收過(guò)程
(1)消化道的吸收
口服給藥:這是最常用的給藥方法。由于胃的吸收面積小,排空迅速,所以吸收量少。在胃液的酸性環(huán)境中,弱酸性藥物在胃液中非離子型多可被吸收,弱堿性藥物則離子型多難吸收。小腸是吸收的主要部位,由于小腸吸收面積大,并有血流量大、毛細(xì)血管壁的膜孔較大、蠕動(dòng)緩慢和pH偏中性的特點(diǎn),所以弱酸性和弱堿性藥物均易被吸收,但高度解離的藥物如季銨鹽類(lèi)藥物難吸收。
由胃腸吸收的藥物,進(jìn)入門(mén)靜脈后都要經(jīng)過(guò)肝才能進(jìn)入人體循環(huán)。因此,有些口服的藥物在首次通過(guò)肝時(shí)即發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活,使進(jìn)入人體循環(huán)的藥量減少、藥效降低,這種現(xiàn)象稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)。首過(guò)效應(yīng)較多的藥物不宜口服給藥。
舌下給藥:由于口腔粘膜為多孔的類(lèi)脂質(zhì)膜,脂溶性較高、用量較小的藥物,可用舌下給藥的方法由口腔粘膜吸收,此法具有吸收迅速和避開(kāi)首過(guò)效應(yīng)的特點(diǎn),但吸收面積小,吸收藥量少,適合于高脂溶性、有效劑量比較小的藥物。
直腸給藥:藥物經(jīng)肛門(mén)灌腸或使用栓劑進(jìn)入直腸或結(jié)腸,其吸收面積不大,吸收量較口服少,但可避開(kāi)首過(guò)效應(yīng)。
(2.)注射部位的吸收
臨床常用的皮下或肌肉注射,藥液沿結(jié)締組織或肌纖維擴(kuò)散,穿過(guò)毛細(xì)血管壁進(jìn)入血液循環(huán)。其吸收速度與局部血液流量和藥物制劑有關(guān)。由于肌肉組織血管豐富、血液供應(yīng)充足,故肌肉注射較皮下注射吸收快,休克時(shí)周?chē)h(huán)衰竭,皮下或肌肉注射吸收速度減慢,需靜脈給藥方能即刻顯效。靜脈注射時(shí)無(wú)吸收過(guò)度。 考試大論壇
(3)皮膚粘膜和呼吸道的吸收
外用藥物時(shí)由于皮膚角質(zhì)層僅可僅使脂溶性高的藥物通過(guò),皮脂腺的分泌物覆蓋在皮膚表面,可阻止水溶性物質(zhì)通過(guò),所以完整皮膚的吸收能力很差。但脂溶性很高的藥物可經(jīng)皮膚吸收,如硝酸甘油、敵白蟲(chóng)。粘膜吸收能力雖比皮膚強(qiáng),但除口腔粘膜外,其他部位的粘膜給藥其吸收作用的治療意義不大。呼吸道給藥主要由肺泡吸收,肺泡血液豐富且表面積較大,吸收及其迅速,凡氣味或揮發(fā)藥物可直接進(jìn)入肺泡;藥物溶液經(jīng)噴霧器霧化后,可達(dá)到肺泡迅速吸收。
藥動(dòng)學(xué)重要參數(shù)
1、消除半衰期及意義:血藥濃度下降一半所需的時(shí)間。是決定給藥間隔時(shí)間的重要參數(shù)之一。
2、生物利用度:藥物吸收速度與程度的一種量度?伤帟r(shí)曲線下面積AUC計(jì)算,F(xiàn)=口服AUC/注射AUC。
3、表觀分布容積Vd:是指血藥濃度與體內(nèi)藥物量間的一個(gè)比值,Vd=A/C=體內(nèi)藥量/血藥濃度?煞从乘幬锓植嫉膹V泛程度或藥物與組織結(jié)合的程度。
4、藥-時(shí)曲線下面積:AUC代表一次用藥后的吸收總量,反映藥物的吸收程度。
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