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2015年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥師》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(27)

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藥物吸收的機(jī)制

  1.被動(dòng)擴(kuò)散:許多脂溶性藥物通過生物膜的遷移是從高濃度區(qū)到低濃度區(qū)作順濃度梯度移動(dòng),稱為被動(dòng)擴(kuò)散或單純擴(kuò)散。決定擴(kuò)散通過量的主要因素是膜兩側(cè)藥物的濃度和膜對(duì)該藥物的通透性。

  2.易化擴(kuò)散:不溶于脂質(zhì)或脂溶性很小的藥物在特殊膜蛋白的幫助下由高濃度側(cè)向低濃度側(cè)的擴(kuò)散叫易化擴(kuò)散,也是順濃度梯度進(jìn)行,所以不消耗能量,但必須在膜蛋白的中介下才能進(jìn)行。根據(jù)參與中介的膜蛋白的不同又分為載體蛋白參加的載體運(yùn)轉(zhuǎn)以及通道蛋白參加的通道運(yùn)轉(zhuǎn)。

  3.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):某些生物體所必須的物質(zhì),如鉀離子、鈉離子、碘離子、單糖、氨基酸、一些維生素的吸收是通過細(xì)胞膜內(nèi)生物泵的作用逆濃度梯度和逆電化學(xué)梯度并消耗能量進(jìn)行的,這種形式稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)或居間轉(zhuǎn)運(yùn)。

  4.胞飲和吞噬:某些高分子藥物的吸收是憑借與細(xì)胞膜上某些蛋白質(zhì)的特殊親和力而附于細(xì)胞膜上,然后這部分細(xì)胞膜凹陷入細(xì)胞內(nèi)形成小泡,將該藥物包進(jìn)去。該小泡隨即與細(xì)胞表面的細(xì)胞膜斷離而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。此過程稱為胞飲或吞噬。

抗深部真菌感染藥

  1.兩性霉素B

  【抗菌作用】廣譜抗真菌藥,能選擇性地與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合,在膜上形成微孔,從而增加膜的通透性,引起菌體細(xì)胞的內(nèi)容物外漏,導(dǎo)致真菌死亡。對(duì)細(xì)胞漿膜內(nèi)不含固醇類物質(zhì),如細(xì)菌、立克次體、病毒等無(wú)效。

  【臨床應(yīng)用】主要用于治療全身性真菌感染——首選。

  2.氟胞嘧啶:抗深部真菌藥,前體藥

  3.唑類抗真菌藥

  (1)酮康唑:光譜抗真菌藥。口服治療多種淺部真菌病,也用于全身性的真菌感染。肝毒性嚴(yán)重可致死,妊娠哺乳的婦女禁用。

  (2)氟康唑:體外的抗真菌作用不如酮康唑,體內(nèi)抗真菌作用比酮康唑強(qiáng)10~20倍。主要用于深部真菌病,如隱球菌腦膜炎、心內(nèi)膜炎、肺及尿路感染,為治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)和尿路感染較為理想的藥物。

  (3)伊曲康唑:既可用于深部也可用于淺表。

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