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2015年衛(wèi)生資格《初級(jí)藥師》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(14)

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碘苷藥概述

  碘苷,為人工合成的脫氧尿嘧啶核苷類抗病毒藥,為胸腺嘧啶核苷第五位上的甲基被碘取代而成。

  【體內(nèi)過(guò)程】

  口服或非血管注射時(shí)無(wú)效。靜注給藥后,在體內(nèi)很快被核苷酶代謝為碘尿嘧啶、碘化物。在正常情況下難以進(jìn)人腦脊液,但在腦膜炎癥時(shí),腦脊液中可有較高濃度。

  臨床僅限局部應(yīng)用。

  【藥理作用】

  機(jī)制:

  (1)體內(nèi)磷酸化→競(jìng)爭(zhēng)性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶→阻礙病毒DNA合成。

  (2)以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸→進(jìn)入病毒DNA→導(dǎo)致翻譯錯(cuò)誤→干擾病毒的復(fù)制,降低其感染力。

  對(duì)于單純皰疹病毒、牛痘病毒等DNA病毒均有效。對(duì)流感病毒、副流感病毒、?(ECHO)病毒等RNA型病毒無(wú)效。

  【臨床應(yīng)用】

  局部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒感染,對(duì)急性上皮性皰疹性角膜炎療效顯著,對(duì)皰疹性虹膜炎無(wú)效。

  【不良反應(yīng)】

 、僦饕写碳、疼痛、眼瞼過(guò)敏、角膜損傷等。局部應(yīng)用不宜超過(guò)3~4天,以免引起接觸性皮炎。

 、诖送膺可抑制骨髓,有致畸和致突變作用等,孕婦忌用。

膠囊劑的概念與特點(diǎn)

  膠囊劑系指藥物裝于空膠囊中制成的制劑。

  膠囊劑具有下列特點(diǎn):

 、倏裳谏w藥物不適的苦味及臭味,使其整潔、美觀、容易吞服。

 、谒幬镌隗w內(nèi)起效快,藥物的生物利用度高。膠囊劑與片劑、丸劑不同,制備時(shí)可不加粘合劑和壓力,所以在胃腸道中崩解快,呈效較丸、片劑快,吸收好。

 、厶岣咚幬锓(wěn)定性。如對(duì)光敏感的藥物,遇濕熱不穩(wěn)定的藥物,可裝入不透光膠囊中,防護(hù)藥物不受濕氣和空氣中氧、光線的作用,從而提高其穩(wěn)定性。

 、苣軓浹a(bǔ)其他固體劑型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片劑的藥物,可制成軟膠囊劑。又如服用劑量小,難溶于水,消化道內(nèi)不易吸收的藥物,可使其溶于適當(dāng)?shù)挠椭,再制成膠囊劑,不僅增加了消化道的吸收,提高了療效,并且穩(wěn)定性較好。

  ⑤可延緩藥物的釋放和定位釋放藥物。如將藥物先制成顆粒,然后用不同釋放速度的包衣材料進(jìn)行包衣,按所需比例混合均勻,裝入空膠囊中即可達(dá)到延效的目的。若需在腸道中顯效者,可制成腸溶性膠囊。也可制成直腸用膠囊供直腸給藥。

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