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主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為“導彈”,將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。
如載藥微粒經表面修飾后,不被巨噬細胞識別,或因連接有特定的配體可與靶細胞的受體結合,
或連接單克隆抗體成為免疫微粒等原因,而能避免巨噬細胞的攝取,防止在肝內濃集,改變微粒在體內的自然分布而到達特定的靶部位;
亦可將藥物修飾成前體藥物,即能在活性部位被激活的藥理惰性物,在特定靶區(qū)被激活發(fā)揮作用。
如果微粒要通過主動靶向到達靶部位而不被毛細血管(直徑4~7μm)截留,通常粒徑不應大于4μm.
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