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膽堿受體激動藥
毛果蕓香堿(匹魯卡品) 毛果蕓香堿屬于M的激動藥。
【藥理作用】對眼和腺體的作用最明顯。
眼 滴眼后能引起縮瞳、降低眼內壓和調節(jié)痙攣等作用:
(1)縮瞳 虹膜內有兩種平滑肌,瞳孔括約肌和瞳孔開大肌。用毛果蕓香堿后,可激動瞳孔括約肌的M膽堿受體,表現為瞳孔縮小。
(2)降低眼內壓 毛果蕓香堿可通過縮瞳作用使眼內壓下降。
(3)調節(jié)痙攣 看近物清楚,看遠物模糊。擬膽堿藥的這種作用稱為調節(jié)痙攣。 (4)腺體 汗腺和唾液腺分泌增加最明顯。
【臨床應用】臨床上主要局部用于治療青光眼。吸收后的不良反應可用阿托品對抗。
1、青光眼 眼內壓增高是青光眼的主要特征。閉角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)患者前房角狹窄,眼內壓增高。毛果蕓香堿能使眼內壓迅速降低,緩解或消除青光眼癥狀。 2.虹膜炎 與擴瞳藥交替應用,可防止虹膜與晶狀體粘連。 二、作用于膽堿酯酶藥 (一)可逆性抗膽堿酯酶藥
新斯的明 能可逆地抑制膽堿酯酶,表現乙酰膽堿的M和N樣作用。
【藥理作用】本品對骨骼肌最強,其次為胃腸道和膀胱平滑肌。眼和心血管較弱。 1.眼 可促使眼房水回流,使眼內壓下降。
2.胃腸道 可促進胃的收縮及增加胃酸分泌?纱龠M小腸、大腸(尤其是結腸)的活動,促進腸內容排出。
3.骨骼肌神經肌肉接頭 可逆轉由競爭性神經肌肉阻斷劑引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去極化型肌松藥引起的肌肉麻痹。去極化用阿托品解救。
4.其他 低劑量的抗AChE藥即可增敏神經沖動所致的腺體分泌作用?梢鸺氈夤芎洼斈蚬芷交±w維收縮。
【臨床應用】抗AChE藥主要用于治療重癥肌無力、腹氣脹和尿潴留、青光眼和解救競爭性神經肌肉阻斷藥過量中毒。
1.重癥肌無力。一般采用口服給藥,劑量過大可引起“膽堿能危象”。
2.腹氣脹和尿潴留 能興奮胃腸道平滑肌及膀胱逼尿肌,促進排氣和排尿,適用于手術后腹氣脹和尿潴留。
3.陣發(fā)性室上性心動過速 通過擬膽堿作用使心室頻率減慢。
4.解毒 可用于非去極化型骨骼肌松弛藥(如筒箭毒堿)過量時的解毒。
【不良反應】副作用較小,過量可產生惡心、嘔吐、腹痛、肌肉顫動等,其M樣作可用阿托品對抗。禁用于機械性腸梗阻、尿路梗塞和支氣管哮喘患者。 毒扁豆堿(熟悉)
【作用】通過血腦屏障,毒性大,對眼作用較毛果蕓香堿強而持久。
【應用】局部應用治療青光眼
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