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抗心絞痛藥與調(diào)脂藥
一 常用抗心絞痛藥物
抗心絞痛藥物作用環(huán)節(jié):增加心肌供血、供氧;擴(kuò)張冠脈、冠心病心絞痛:減少心肌耗氧。
常用抗心絞痛藥:1.硝酸酯類(lèi) 2.β-受體阻斷藥3鈣通道阻滯藥。
(一)硝酸酯類(lèi)
硝酸甘油、硝酸異山梨酯(消心痛)、單硝酸異山梨酯、硝酸戊四醇酯
硝酸甘油
1.藥理作用:
1)降低心肌耗氧量
擴(kuò)張小V
擴(kuò)張小A
2)改善心肌血流分布
a.擴(kuò)張較大的冠狀血管, 本藥無(wú)冠脈竊流現(xiàn)象。
b.室壁肌張力降低,可使心肌對(duì)垂直穿透心肌的血管壓迫力下降,心內(nèi)膜下供血增加.
c.刺激側(cè)枝循環(huán),增加缺血區(qū)血流。
3)擴(kuò)血管的作用機(jī)制:
釋放出的NO舒張血管,使血管擴(kuò)張。
2.體內(nèi)過(guò)程特點(diǎn)
首過(guò)消除明顯,不宜口服給藥
舌下含服
還可以通過(guò)皮膚吸收,如硝酸甘油貼劑。
3.臨床應(yīng)用
各型心絞痛的防治
4.不良反應(yīng)及耐受性
血管擴(kuò)張導(dǎo)致:面頸部皮膚發(fā)紅;頭痛;升高眼內(nèi)壓;反射性心率↑,心肌耗氧量↑。
高鐵血紅蛋白血癥:頭痛、頭暈、口唇發(fā)紺、休克、昏迷。
久用機(jī)體產(chǎn)生耐受性(巰基消耗)
5.硝酸異山梨酯 (消心痛)
特點(diǎn):
屬長(zhǎng)效硝酸酯類(lèi),作用弱、慢、久。
用于預(yù)防心絞痛的發(fā)作。
(二)β受體阻斷劑
1.抗心絞痛作用機(jī)制
降低心肌耗氧量(綜合結(jié)果)
改善缺血區(qū)的供血
改善心肌代謝 減少心肌游離脂肪酸的含量
促進(jìn)氧合血紅蛋白的解離,增加全身組織包括心肌的供氧
2.臨床應(yīng)用
穩(wěn)定型心絞痛
減少發(fā)作次數(shù),但不能消除急性發(fā)作
適用兼患高血壓或心律失常者
心肌梗死:降低耗氧量,減小梗死范圍
注意:變異型不宜使用普萘洛爾,支氣管哮喘等患者也不宜使用。
β受體阻斷劑
3.缺點(diǎn):
抑制心肌縮力,射血時(shí)間延長(zhǎng),心肌耗氧增加;
心室排空不足,心室容積增大,心肌耗氧增加。
4.應(yīng)用注意
應(yīng)聯(lián)合用藥
久用停藥時(shí),要逐漸減量
對(duì)心功能不全、心動(dòng)過(guò)緩、支氣管哮喘或有哮喘既往史者不宜應(yīng)用長(zhǎng)期應(yīng)用后對(duì)血脂也有不良影響,禁用于血脂異常的患者
常用藥物:
非選擇性:普萘洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾
選擇性:阿替洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾
(三)鈣通道阻滯藥
1.抗心絞痛作用:阻斷電壓依賴(lài)性鈣通道,減少Ca2+內(nèi)流
擴(kuò)張血管:冠脈;外周血管。降低心肌耗氧量
對(duì)缺血心肌的保護(hù)作用
抑制心臟,降低心肌耗氧量
抑制血小板聚集
2.臨床應(yīng)用
變異型心絞痛最為有效
適用伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者
適用外周血管痙攣性疾病的心絞痛者
其他:急性心肌梗死
3.常用藥物
硝苯地平(心痛定),維拉帕米(異搏定),地爾硫卓(硫氮酮)
硝苯地平(心痛定)
擴(kuò)張冠脈作用強(qiáng),對(duì)變異型心絞痛效果好
明顯擴(kuò)張外周血管,有降壓作用
一般不易誘發(fā)心衰
維拉帕米
擴(kuò)張外周血管作用弱,較少引起低血壓
對(duì)心臟作用強(qiáng),適用于伴有心律失常的心絞痛患者
與β受體阻斷劑合用明顯抑制心臟
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