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鎮(zhèn)痛藥
一、阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥
嗎啡
(一)藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
1.首關(guān)效應(yīng)顯著，故常注射給藥。
3.主要代謝產(chǎn)物嗎啡-6-葡萄糖苷酸的鎮(zhèn)痛活性明顯強(qiáng)于嗎啡。
4.代謝物及原形主要經(jīng)腎排泄，少量經(jīng)膽汁排泄和乳汁排泄，t 1/2約2.5～3h。
5.也可通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。
(二)藥理作用
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜：?jiǎn)岱孺?zhèn)痛作用強(qiáng)大，對(duì)各種疼痛均有效，對(duì)慢性持續(xù)性鈍痛的效果優(yōu)于急性間斷性銳痛。
(2)抑制呼吸：降低呼吸中樞對(duì)二氧化碳的敏感性，并抑制呼吸調(diào)節(jié)中樞。
(3)鎮(zhèn)咳：抑制延腦咳嗽中樞
(4)催吐：興奮延腦催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)。
(5)縮瞳：針尖樣瞳孔常作為診斷嗎啡過(guò)量中毒的重要依據(jù)之一。
2.興奮平滑肌
(1)胃腸道：使胃排空和推進(jìn)性腸蠕動(dòng)減弱;同時(shí)抑制消化液分泌;還具有抑制中樞的作用，使患者便意遲鈍。最終導(dǎo)致腸內(nèi)容推進(jìn)受阻，引起便秘。
(2)膽道：
(3)其他平滑肌：延長(zhǎng)產(chǎn)程，影響分娩;增強(qiáng)膀胱括約肌張力。導(dǎo)致尿潴留;對(duì)輸尿管也有收縮作用。對(duì)支氣管哮喘患者，禁用。
3.心血管系統(tǒng) 嗎啡擴(kuò)張阻力血管和容量血管，引起直立性低血壓。其降壓作用與嗎啡促組胺釋放，擴(kuò)張血管有關(guān);也與嗎啡作用于孤束核阿片受體，使中樞交感張力降低有關(guān)。由于嗎啡抑制呼吸中樞，造成二氧化碳潴留，繼發(fā)性引起腦血管擴(kuò)張和腦血流量增加，導(dǎo)致顱內(nèi)壓升高。因此，顱外傷和顱內(nèi)占位性病變者禁用。
臨床應(yīng)用
1.鎮(zhèn)痛 各種疼痛。對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與解痙藥阿托品合用。
原則：明確診斷;慢性鈍痛不用;內(nèi)臟平滑肌痙攣疼痛合用阿托品;臨產(chǎn)陣痛不用。
2.心源性哮喘 由于急性左心衰竭而突然發(fā)生急性肺水腫。嗎啡抑制呼吸中樞，降低其對(duì)二氧化碳的敏感性，使呼吸變慢;此外嗎啡尚可擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力;藥物的鎮(zhèn)靜作用可消除患者的焦慮緊張情緒。
3.止瀉 用于急、慢性消耗性腹瀉。
(四)不良反應(yīng)
1.血壓下降、針樣瞳孔、呼吸抑制
(五)作用機(jī)制
μ、δ、κ受體屬G蛋白偶聯(lián)受體。嗎啡激動(dòng)阿片受體后，通過(guò)G蛋白抑制腺苷酸環(huán)化酶，降低細(xì)胞內(nèi)cAMP水平;或影響與G蛋白偶聯(lián)的離子通道的活性，如激活K -通道、抑制電壓門(mén)控Ca2+通道，使膜電位超極化。
1.阿片類(lèi)作用特點(diǎn)
�、俑咝浴⒏哌x擇性;
②立體特異性;
�、塾刑禺惖霓卓箘�。
�、芴崾荆耗X內(nèi)存在特異的作用點(diǎn)——阿片受體
阿片受體亞型：κ、μ、σ、δ
3.產(chǎn)生成癮性機(jī)制
�、偕窠�(jīng)組織對(duì)嗎啡產(chǎn)生適應(yīng)性。藍(lán)斑核與依賴(lài)性和戒斷癥狀有直接關(guān)聯(lián);
②藍(lán)斑核由去甲腎上腺素能神經(jīng)元組成，阿片受體分布密集;
③嗎啡和內(nèi)啡肽可抑制藍(lán)斑核的放電;
�、墚�(dāng)對(duì)嗎啡產(chǎn)生耐受和依賴(lài)后，一旦停用，藍(lán)斑核放電增加，去甲腎上腺素能神經(jīng)元活動(dòng)增強(qiáng)，出現(xiàn)一系列的戒斷癥狀;
�、荭�2受體激動(dòng)劑可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電，緩解戒斷癥狀，但不能消除心理依賴(lài)。
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