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抗帕金森病和老年癡呆藥
一、抗帕金森病藥
(一)擬多巴胺類藥:
1.左旋多巴
、潘巹(dòng)學(xué)
主要通過肝代謝,脫羧后生成DA,DA難以通過血-腦脊液屏障,
(2)藥理作用與臨床應(yīng)用
1)抗震顫麻痹
作用:
L-dopa→中樞→DA,補(bǔ)充紋狀體內(nèi)DA的不足。對(duì)抗精神病藥引起的錐體外系不良反應(yīng)無效。
2)治療肝性腦病(肝昏迷)
(3)不良反應(yīng)
因L-dopa在外周脫羧形成DA導(dǎo)致。
1)胃腸道反應(yīng):
惡心、嘔吐、食欲不振等,偶見潰瘍出血或穿孔。
2)心血管反應(yīng):
①輕度體位性低血壓(中樞作用)
、谛膭(dòng)過速,心律失常(DA激動(dòng)β受體)
3)左旋多巴長(zhǎng)期用藥
表現(xiàn)“開-關(guān)現(xiàn)象。
4)精神障礙:
激動(dòng)不安,失眠,焦慮,幻覺,惡夢(mèng),躁狂,妄想 。
(4)藥物相互作用
1)維生素B 6是多巴脫羧酶輔基,能加速左旋多巴在肝中轉(zhuǎn)化成多巴胺,降低其療效。
2)利舍平(利血平)可耗竭黑質(zhì)紋狀體中多巴胺,故降低左旋多巴療效。
3)抗精神病藥能阻斷中樞多巴胺受體,故除降低左旋多巴療效外,還可引起帕金森綜合征。
2.卡比多巴(甲基多巴肼)
卡比多巴是較強(qiáng)的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,因它不易通過血-腦脊液屏障,可抑制外周左旋多巴的脫羧作用,降低外周DA生成,不僅可減輕L-dopa副作用。與L-dopa組成復(fù)方制劑稱心寧美(sinemet)。
3.芐絲肼
藥理作用與臨床應(yīng)用類似卡比多巴,與L-dopa合用組成復(fù)方制劑稱美多巴(madopa)片。
4.金剛烷胺
主要促使紋狀體中殘存的多巴胺能神經(jīng)元釋放多巴胺抑制DA再攝取;直接激動(dòng)多巴胺受體和較弱的抗膽堿作用。
5.溴隱亭
大劑量口服可激動(dòng)黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體,故用于治療帕金森病。小劑量可激動(dòng)結(jié)節(jié)漏斗部的多巴胺受體,減少催乳素和生長(zhǎng)激素釋放。
(二)中樞性抗膽堿藥
苯海索(安坦)
二、治療老年性癡呆藥物
多奈哌齊(安理申)
多奈哌齊為第二代膽堿酯酶抑制劑,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)膽堿酯酶選擇性高。用于輕中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
其他有石杉?jí)A甲(哈伯因)、加蘭他敏、卡巴拉汀等。此外,大腦功能恢復(fù)藥通過促進(jìn)腦代謝、擴(kuò)張腦血管改善微循環(huán)等作用也可以改善老年癡呆患者的學(xué)習(xí)記憶能力。
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